Acükloviir ampullidena: teave ravimi ja kasutusjuhendi kohta

Vahendid hõlmavad kombineeritud ravi herpes lihtne esimese ja teise liiki infektsioon (huultel ja genitaalid, vastavalt) ja tuulerõugete viiruse (herpes infektsioon kolmandat tüüpi põhjustab tuulerõuged).

On teada, et herpese täielikku ravi ei ole võimalik, kuid hästi valitud terapeutiliste skeemide abil saab pikaajalist remissiooni saavutada, see tähendab, et ägenemiste esinemissagedust saab märkimisväärselt vähendada. Esimese ja teise tüübi herpesviirused mõjutavad peamiselt kesknärvisüsteemi nahka ja limaskestade, vähem sageli kahjustatud siseorganeid.

Esimese tüübi herpesinfektsiooni korral esineb kõige sagedamini nn suuõõne herpes (või tuntud "külm huultel"), harvemini põhjustab see aine genitaalherpese. Teise tüübi herpeshaigus on sugulisel teel leviv ja see on suguelundite herpese põhjus.

Herpes kliiniline pilt langeb haigestunud piirkonna valulike papulide ja haavandite ilmnemisele. Sümptomite ilmnemise ajal on viirus kõige nakkavam, kuid seda võib edasi saata ka siis, kui see puudub.

Tuleb märkida, et teise tüübi herpeseinfektsioon suurendab inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV) nakkuse ja ülekande riski.

Vabastav vorm, koostis ja pakend

Saadaval 250 mg klaasmahutis veenisiseseks manustamiseks. Üks 20 ml pudel sisaldab 250 mg toimeainet. Pudelid viiekümne ja sada milliliitri mahutavad vastavalt 500 ja 1000.

Farmakoloogiline toime

Ravim näitab häid tulemusi Herpes simplex 1. ja 2. tüüpi viiruste ning Varietzel Zosteri (kanarakkide) ravimisel. Pärast nakatunud ainega nakatatud rakkude sisenemist läbib toimeaine fosforüülimise atsükloviirtrifosfaadi vabastamiseks. Viimane pärsib nakkavat DNA polümeraasi, takistab desoksüribonukleiinhappe edasist sünteesimist.

Farmakokineetika

Täiskasvanutel on maksimaalne kontsentratsioon plasmas 0,5 mg, 5 mg ja 10 mg kehakaalu kilogrammi kohta tunnis infusioonina vastavalt 5,1 mg, 9,8 ug ja 20,7 mg vastavalt ühe milliliitri kohta. Seitsme tunni pärast langeb kontsentratsioon vastavalt 0,5, 0,7 ja 2,3.

Kuni kolme kuu vanuste imikutega, kellel on 8-tunniste vaheaegade puhul 10 mg kehakaalu kilogrammi kohta, on maksimaalne kontsentratsioon 13,8 mikrogrammi ühes milliliitris veres, minimaalne kontsentratsioon on 2,3 mikrogrammi milliliitris.

Toimeaine tungib vereringesüsteemi ja kesknärvisüsteemi vahelistesse platsentaarseks ja füsioloogiliseks barjääriks. Atsükloviiri sisaldus vedelikus on 50% ulatuses plasmas registreeritud kogusest. Aine tungib ema piima.

Ei leia negatiivset mõju inimese rakkudele. Ravim eritub neerude kaudu filtreerimise ja sekretsiooni teel. Poolväärtusaeg on 2,9 tundi, väikelastele 3,8. Kroonilise neerupuudlikkusega patsientidel pikeneb poolväärtusaeg 19,5 tunnini ja hemodialüüsi korral - 5,37-ni. Ravimite renaalne eritumine ületab tunduvalt kreatiniini eritumist, mis näitab ravimi eliminatsiooni glomerulaarfiltratsiooni ja tuubuse sekretsiooni abil.

Toimemehhanism

Viirusevastase toime molekulaarne mehhanism seisneb konkureerivas suunas tümidiini kinaasiga (ensüüm, mis pärineb herpesviiruste poolt sünteesitavatest kinaaside rühmadest) ja sammhaaval fosforüülimist, mille tulemuseks on mono-, di- ja trifosfaadi moodustumine. Atsükloviirrifosfaat asendab deoksüguanosiini viiruse DNA-s, inhibeerib DNA polümeraasi aktiivsust ja häirib replikatsiooniprotsessi.

Näidustused

Näidustused ravimite kasutamiseks on järgmised:

  1. Herpes simplex-viiruse põhjustatud infektsioonid immuunpuudulikkusega patsientidel.
  2. Varicella zoster'i viiruse esmased ja korduvad infektsioonid normaalse ja nõrgenenud immuunsusega patsientidel.
  3. Herpes simplex-nakkuse põhjustatud entsefaliit.
  4. Herpesviiruse põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonid.
  5. Herpes simplex-viiruse põhjustatud infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel.
  6. Primaarsed ja korduvad infektsioonid, mis on põhjustatud Varicella zoster'ist normaalse immuunsusega patsientidel.
  7. Liia herpeedilise infektsiooni põhjustatud naha ja limaskesta kahjustused.
  8. Herpese põhjustatud keratiit.

Vastunäidustused

Kasutamise vastunäidustused:

  1. Ülitundlikkus ravimi suhtes.
  2. Rasedus (välja arvatud tõsised nakkushaigused, mis ähvardavad patsiendi elu).

Kasutusjuhend

Intravenoosselt (IV) imendumiseks peensooles, herpes simplex-infektsioonide raviks täiskasvanutel, kellel on järsult vähenenud immuunsus, manustatakse intravenoosselt (IV) 5 mg kehakaalu kilogrammi kohta kolm korda päevas iga 8 tunni järel.

Herpes simplex-infektsioonide poolt põhjustatud haiguste (välja arvatud herpes-related meningoencephalitis) korral määratakse iVV 5 mg kehakaalu kilogrammi kohta kolm korda päevas iga 8 tunni järel.

Herpesmeningoencefaliidi annus on 10 milligrammi kilogrammi kohta (kui neerud töötavad normaalselt). Ravi tuleb alustada võimalikult varakult.

Et nõrgestatud immuunsusega, herpestaalsete infektsioonide, sealhulgas pärast luuüdi siirdamist ja imendumist soolestikus ennetada, süstitakse intramuskulaarselt 5 mg kehamassi kilogrammi kohta kolm korda päevas.

Varicella zosteri põhjustatud infektsioonide annus on 5 mg kolme naise kohta kaheksa tunni möödudes. Kui nõrgenenud immuunsus suurendab annuseid 10 mg-ni kilogrammi kohta, kui neerud normaalselt töötavad. Ravi peaks alustama lööbe esimeste märkidega.

Tsütomegaloviirushaiguse (CMV) ennetamiseks on 500 mg / m2 ette nähtud kolm korda päevas. Ravi kestab viis päeva enne ajutine operatsioon ja kolmekümne päeva pärast.

Täiskasvanutel on väga madal immuunsus, kompleksravimite hulka kuulub atsikloviiri intravenoosne süstimine, ravikuur on üks kuu ja seejärel tableti vormis.

Lapsed vanuses kolm kuud kuni kaksteist aastat saavad tavaliselt annust, mis on ½ täiskasvanu annust (250 mg / m 2 kolm korda päevas).

Alla immuunsusega lapsed esimese ja teise tüüpi herpes-nakkuste ennetamiseks ette nähtud annuseks 250 mg / m 2 kolm korda päevas. Sarnane annus on näidustatud tuulerõugete raviks lastel.

Immuunpuudulikkusega meningoentsefaliidi ja tuulerõugete raviks on 500 mg / m2 kolm korda päevas 8-tunnise intervalliga (kui neerud normaalselt töötavad).

CMV ennetamiseks üle kahe aasta vanustel lastel kasutage sama annust nagu täiskasvanutel (500 mg / m 2 kolm korda päevas viis päeva enne operatsiooni ja kuu pärast operatsiooni).

Annus valitakse kreatiniini kliirensi järgi: 5-10 mg kilogrammi kohta või 500 mg / m2 kaks korda päevas kliirensiga 25-50 ml minutis, 2,5-5 mg kilogrammi või 250 mg / m2, kliirens on alla 10 ml minutis (kui teostatakse hemodialüüsi või püsivat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi).

Kursuse kestus määratakse vastavalt patsiendi seisundile ja tema reaktsioonile teostatava ravi korral. Tööriist viiakse sisse / sisse viie kuni seitsme päeva jooksul. Meningoentsefaliidi korral on kursus kümme päeva.

Infusioonilahuse valmistamise tingimused

Ühe pudeli sisu sisaldab 250 mg, mis on lahustatud 10 ml steriilses süstevees või steriilses 0,9% soolalahuses. Saadud kompositsiooni manustatakse süstimisega aeglaselt (tunni jooksul) või tilgutades, mille tulemusena saadud kogus (25 mg ühes milliliitris) lahjendatakse edasi 40 ml lahustis (vedeliku kogumaht 50 ml, ühes milliliitris 5 mg).

Manustamiseks intravenoosselt lahjendatakse ühe viaali (0,5 g) pulbrit 20 ml steriilses süstevett või 0,9% soolalahuses. Kompositsiooni süstitakse aeglaselt ühe tunni jooksul või tilgutiga (saadud lahust segatakse lisaks 80 ml lahustiga, kogumaht peab olema sada ml).

Manustamiseks iv viaali sisu (1 g) lahjendatakse 40 ml süstevees või soolalahuses. Tilkade manustamiseks lahjendatakse täiendavalt 160 ml lahustiga (kokku 200 ml).

Pulbri kristallid peavad vedelikus olema täielikult lahustunud. Võite kasutada ainult värskelt valmistatud koostist.

Kui täiskasvanutele manustatakse annuseid kuni viissada milligrammi, peab vedeliku maht olema vähemalt 100 ml. Kui manustatakse suuri annuseid (kuni tuhat milligrammi), suureneb see maht.

Ravim viiakse aeglaselt sisse, tilguti tund aega, olenemata annusest. Süstimiseks võite kasutada vedeliku sisselaske regulaatori süstimispumpa.

Üleannustamine

Üleannustamine põhjustab kreatiniini ja uurea kontsentratsiooni suurenemist plasmas ja neerufunktsiooni kahjustust.

  • segadus;
  • palavik;
  • krampide sündroom;
  • hallutsinatsioonid;
  • kooma.

Üleannustamise korral viiakse läbi hemodialüüsi (eemaldab ravimi kehast).

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete hulgas on täheldatud:

  • kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine plasmas (madal hüdratatsioon);
  • äge neerupuudulikkus (äärmuslikel juhtudel);
  • naha kokkupuutel nahapõletik;
  • iiveldus, oksendamine;
  • maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
  • nahalööbed.

Kas ma võin kasutada raseduse ajal?

Rasedatel ja imetavatel naistel võib kasutada ainult olulisi põhjuseid. Ravi ajal peaks imetamine lõpetama.

Ravimi koostoime

Acükloviiri koostoimeid teiste kliiniliselt oluliste ravimitega ei täheldatud. Meetodid, mis erituvad neerude kaudu tubulaaride sekretsiooni kaudu, võivad suurendada aktiivse aine kontsentratsiooni veres (näiteks tsimetidiini).

Suurte terapeutiliste raviskeemide tõttu ei saavutata annuse kohandamist.

Elundisiirdamisel kasutatavate atsükloviiri ja immunosupressantide kombineerimine suurendab esimese kontsentratsiooni.

Erijuhised

Immuunpuudulikkusega inimestel võib tekkida viiruse resistentsus ravimi suhtes, eriti sekundaarsetes kursustes.

Kui lapse kõhupulgal on kerge, ärge määrage atsükloviiri. Kliinilise teabe puudumise tõttu pole soovitatav ravimeid kasutada lastel, kellel on normaalne immuunsus herpesinfektsiooni ägenemise ennetamiseks ja herpes zoster'i raviks.

Ravimi kasutamine kuu / kuu jooksul enne luuüdi siirdamist ja edasist suukaudset manustamist vähendab suremust.

Ravi ajal on vajalik rehüdratsioon, eriti vanematele inimestele ja suurte annuste kasutamisel.

Tööriist ei mõjuta võimet kontrollida mehhanisme, autot jne.

Mida ütlevad patsiendid?

Üks atsükloviiri süstimise ülevaade ampullides:

"Minu vendil on madal puutumatus. Hiljuti haigestun kanaarpetega, oli haigus juba algusest peale väga raske. Nad kutsusid arsti, tegi ta ette atsükloviiri intravenoosse manustamise. Olenemata väga tõsisest seisundist hakkas riik kiiresti paranema. Olen kindel, et Acyclovir'i süstid aitasid. Tüsistusi pole, pole kõrvaltoimeid. Arst ütles, et atsükloviiri süstid tehakse tavaliselt tüsistuste jaoks, kuid ta otsustas seda ohutult mängida ja koheselt neid määranud. Sinna jõudis õde, seadistage süsteem. Ravim on osutunud tõhusaks. "

Eliza, 24-aastane

Patsientide sissepääsu näpunäited:

  1. Enesehooldus pole igal juhul lubatud. See on tõsine ravim, mida saab kasutada ainult rangete näidustuste alusel (hästi, segades salvega, mis on saadaval ilma retseptita).
  2. Rangelt järgige arsti määratud skeemi.
  3. Rangelt jälgige manustamise sagedust ja sagedust: näiteks iga 8 tunni järel kolm korda päevas.

Võite rõhutada ampullide vahendite omadusi vastavalt selle ülevaatustele. Acycloviri eelised IV manustamiseks:

  1. Toksiliste mõjude puudumine organismile.
  2. Harva tekivad kõrvaltoimed.
  3. Mõistlik hind.
  4. Suur tõhusus.
  1. Iseseisva kasutamise võimatus (süsteemi loomiseks on vaja kvalifitseeritud spetsialisti).
  2. Manustamissageduse rangelt kinnipidamine (iga 8 tunni järel).
  3. Võimalus nõrgendada seda efekti mitmekordse kasutusega.

Ligikaudne hind rublates, sõltuvalt väljalaskevormist

Keskmiselt kulub 0,25 g pudel 330-350 rubla.

Ladustamistingimused

Ravimi kõlblikkusaeg on kolm aastat. Parenteraalseks manustamiseks valmistatud valmislahust hoitakse temperatuuril 15 ° C kuni 25 ° C mitte rohkem kui kaheteistkümne tunni jooksul.

Pilvede lahuse sisseviimine ei ole lubatud, samuti kui lahjendamisel ilmnevad kristallid.

See koostis tuleb kõrvaldada, kontrollides pakendil kehtivuse lõppemise kuupäeva. Lahenduse muutmine võib toimuda sobimatu ladustamise korral (ladustamiskorra mittevastavus). Ärge kasutage aegunud vahendeid.

Apteegi puhkus

Ravim on rangelt retseptiravim.

Analoogid

Acycloviri analoog pudelites - Zovirax. Ravimi koostis on identne. Erinevus seisneb tootmises. Zoviraxi valmistab Itaalia ettevõte GlaxoSmithKline. Maksumus viis pudelit - 1620 rubla. Atsükloviiri toodab Vene ravimifirma Pharmactivy Capital LLC. Hinna eest mõlemad ravimid on ligikaudu samaväärsed.

Zovirax'i süstimiseks - ametlikud kasutusjuhised

(Teave spetsialistide kohta)

Registreerimisnumber:

Kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Keemiline nimetus:

Annustamisvorm:

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Kirjeldus:

Valge või peaaegu valge värvi lüofiliseeritud pulber.

Ravimi koostis:

Aktiivne koostisosa:
Atsükloviir annuses 250 mg.

Muud koostisosad:
Naatriumhüdroksiid, süstevesi.

Farmakoloogiline rühm:

ATC-kood J05AB01.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamika

Toimemehhanism

Atsükloviir on puriinnukleosiidi sünteetiline analoog, millel on võime in vitro ja in vivo pärssida inimese herpese viiruseid, sealhulgas 1. ja 2. tüübi herpes simplex viiruse (HSV), varicella zosteri ja herpes zosterviiruse (HSV), Epsteini viiruse Barr (EBV) ja tsütomegaloviirus (CMV). Rakukultuuris on atsükloviiril kõige tugevam viirusevastane toime HSV-1 vastu, seejärel aktiivsuse kahanevas järjestuses: HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Atsükloviiri toime herpesviirustele (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) on väga selektiivne. Atsükloviir ei ole nakatamata rakkude ensüümi tümidiini kinaasi substraat, seega on atsükloviir imetajarakkude jaoks mürgine. HSV, VZV, EBV ja CMV viirustega nakatatud rakkude tümidiini kinaas konverteerib atsükloviiri atsükloviirmonofosfaadiks, nukleosiidi analoogiks, mis seejärel rakuliste ensüümide toimel teisendatakse seejärel difosfaadiks ja trifosfaadiks. Atsükloviirtrifosfaadi lisamine viiruse DNA ahelasse ja sellele järgnev ahela lõpp-plokk edastab viiruse DNA replikatsiooni.

Raske immuunpuudulikkusega patsientidel võivad atsükloviiri ravi pikaajalised või korduvad raviskeemid põhjustada resistentsete tüvede tekkimist ja seetõttu võib edasine ravi atsükloviiriga olla ebaefektiivne. Enamik atsükloviiri tundlikkusega isoleeritud tüvedest näitas viirusliku tümidiini kinaasi suhteliselt väikest sisaldust, viiruse tümidiini kinaasi või DNA polümeraasi struktuuri rikkumist. In vitro võib atsükloviir HSV tüvede korral kaasa tuua vähemtundlikke tüvesid. HSV tüvede sensibilisus in vitro atsükloviiri suhtes ja ravimi kliiniline efektiivsus ei ole tõestatud.

Farmakokineetika

Täiskasvanutel pärast atsükloviiri intravenoosset manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmast umbes 2,9 tundi. Enamik ravimit eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Atsükloviiri neerukliirens ületab oluliselt kreatiniini kliirensit, mis näitab atsükloviiri eemaldamist nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka tubulaarse sekretsiooni kaudu. Atsükloviiri peamine metaboliit on 9-karboksümetoksümetüülguaniin, mis moodustab umbes 10-15% manustatud annusest uriinis. Pärast atsükloviiri määramist 1 h pärast 1 g probenetsiidi manustamist suurenes atsükloviiri poolväärtusaeg ja plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala vastavalt 18 ja 40%.

Täiskasvanutel oli atsükloviiri keskmine maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) üks tund pärast infusiooni annustes 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg ja 15 mg / kg 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 umol (9,8 ug / ml); 92 umol (20,7 μg / ml) ja 105 umol (23,6 μg / ml). Cmin 7 tundi pärast infusiooni oli vastavalt 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 umol (0,7 ug / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) ja 8,8 μmol (2,0 μg / ml). Üle 1 aasta vanustel lastel täheldati sarnaseid Cmax ja Cmin 250 mg / m2 annuse asemel 5 mg / kg (annus täiskasvanutele) asemel 10 mg / kg (annus täiskasvanute kohta) asemel 500 mg / m2. Vastsündinutel (0 kuni 3 kuud), kus atsükloviiri manustati infusioonina rohkem kui ühe tunni järel iga 8 tunni järel, oli Cmax 61,2 umol (13,8 μg / ml) ja Cmin oli 10,1 umol (2,3 ug / ml). Nende poolväärtusaeg oli 3,8 tundi.

Eakatel patsientidel väheneb atsükloviiri kliirens koos vanusega paralleelselt kreatiniini kliirensi vähenemisega, kuid atsükloviiri poolväärtusaeg väheneb.

Kroonilise neerupuudlikkusega patsientidel oli atsükloviiri poolväärtusaeg keskmiselt 19,5 tundi ja hemodialüüsi ajal keskmine atsükloviiri poolväärtusaeg 5,7 tundi ja atsükloviiri kontsentratsioon plasmas vähenes ligikaudu 60%.

Atsükloviiri kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on ligikaudu 50% tema plasmakontsentratsioonist.

Atsükloviir on pisut seostunud plasmavalkudega (9-33%), seetõttu on ebatõenäoline, et ravimite koostoimed, mis seonduvad valkude seondumiskohtade väljatõrjumisega, oleksid ebatõenäolised.

KASUTUSNÄITAJAD

  • Herpes simplex-viiruse põhjustatud infektsioonide ravi
  • Herpes simplex-viiruse põhjustatud infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel
  • Varicella-zoster-i nakkuste ja herpes zoster-ravi
  • Imetamine herpes simplex viirusega vastsündinutel
  • CMV-infektsioonide ennetamine luuüdi transplantaadi saajatel.

On näidatud, et Zoviraxi intravenoossete annuste suured annused vähendavad esinemissagedust ja takistavad CMV-nakkuse arengut. Kui Zovirax'i manustatakse suures annuses suukaudse manustamise järgselt 6 kuu vältel pärast Zovirax'i suure annuse manustamist infusioonravis, siis vähi suremus ja vireemia esinemissagedus väheneb.

VASTUNÄIDUSTUSED

Zovirax on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral atsükloviiri või valatsükloviiri ja imetamise ajal.

Seda tuleb kasutada ettevaatusega dehüdratsiooni ajal, neerupuudulikkuse, neuroloogiliste häirete korral, tsütotoksiliste ravimite (intravenoossel manustamisel) ja nende ajaloos, raseduse ajal tekkinud reaktsioonide tekkimisel.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud

Ülekaalulistel patsientidel soovitatakse annuseid nagu normaalse kehamassiga täiskasvanutel.

HSV-infektsioonide (va herpeetiline entsefaliit) ja VZV põhjustatud infektsioonide ravi.
Intravenoosne infusioon annuses 5 mg / kg iga 8 tunni järel.

VZV ja herpese entsefaliidi poolt põhjustatud infektsioonide ravi immuunpuudulikkusega patsientidel.
Normaalse neerufunktsiooniga intravenoosne infusioon annuses 10 mg / kg iga 8 tunni järel.

CMV-nakkuse ennetamine luuüdi siirdamisel
500 mg / m2 intravenoosselt 3 korda päevas 8-tunnise intervalliga. Ravi kestus 5 päeva enne siirdamist ja kuni 30 päeva pärast siirdamist.

Lapsed

Zovirax'i annused intravenoossete infusioonide kohta 3... 12-aastastel lastel arvutatakse sõltuvalt keha pindalast.

Vastsündinutel arvutatakse annused kehakaalu põhjal. HSV poolt põhjustatud infektsioonide korral soovitatakse annust 10 mg / kg iga 8 tunni järel.

HSV-infektsioonide (va herpeetiline entsefaliit) ja VZV põhjustatud infektsioonide ravi.
Intravenoosne infusioon annuses 250 mg / m2 iga 8 tunni järel.

Herpes etitsfaliidi ravi ja VZV poolt põhjustatud infektsioonid immuunpuudulikkusega lastel.
Intravenoosne infusioon annuses 500 mg / m2 iga 8 tunni järel normaalse neerufunktsiooni korral.

CMV-nakkuse ennetamine üle 2-aastastel lastel.
Väikesed andmed näitavad, et üle 2-aastastel lastel, kes on läbinud luuüdi siirdamise, võib määrata Zoviraxi intravenoosse täiskasvanu annuse.

Väiksema neerufunktsiooniga lastel on vastavalt neerupuudulikkuse astmele vajalik annuse korrigeerimine.

Eakad patsiendid

Eakatel, atsikloviiri kliirens kehas väheneb paralleelselt kreatiniini kliirensi vähenemisega. Erilist tähelepanu tuleb pöörata Zoviraxi annuse vähendamisele eakatel, kellel on vähenenud kreatiniini kliirens.

Neerupuudulikkus

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb Zovirax'i intravenoosseid infusioone manustada ettevaatlikult. Esitatakse järgmine annuse korrigeerimise kava, sõltuvalt kreatiniini kliirensi vähenemise tasemest.

Ravimi intravenoosse manustamise juhised Acikloviir

Mõnes nakkuslikus patoloogias manustatakse atsükloviiri intravenoosselt: manustamisjuhised sisaldavad teavet annuste, näidustuste, vastunäidustuste ja ettevaatusabinõude kohta. Ravim on saadaval sobivates 250, 500 ja 1000 mg pakendites. Herpes simplex-viiruse replikatsiooni pärssimiseks on soovitatav kasutada atsükloviiri. Preparaadid selle ainega on tõhusad herpes simplex'is, juuksepikendites ja paljudes teistes infektsioonides. Kehasisene tsütomegaloviirusnakkus on atsükloviirile vähem tundlik; Seega seostatakse sellega seotud patoloogiate ravimist kompleksiga (atsükloviir on kombineeritud teiste ravimitega).

Ravimi omadused

Acycloviiri eeliseks on see, et sellel on tugev viirusevastane toime. Tänu tugevatele ainetele on ravim saanud populaarseks meditsiinis. Atsükloviir on näidustatud viiruslike haiguste korral. Kui see mõju avaldab, moodustub trifosfaat: see komponent sisestatakse viiruse DNA-molekulidesse. Mõju viirusele esineb molekulaarsel tasandil. Ravimi toimeainetel on DNA polümeraasile pärssiv toime: selle tulemusena pärsitakse replikatsiooni.

Toimeained tungivad ka platsentaarbarjääri. Tserebrospinaalvedelikus on teatud kogus toimeaineid (50% neist, mis on plasmas). Rinnaga toitmise ajal ei ole atsükloviir välja kirjutatud, sest toimeained vabanevad piimast ja sellest tulenevalt beebi kehasse. Nakkuse pärssimiseks reageerivad aktiivsed koostisosad plasmavalkudega. Atsükloviir on väga tugev ravim: seda ei saa võtta kontrollimatult! Optimaalne annus valitakse arsti poolt.

Poolväärtusaeg kehast, näited

Kui ravimit manustatakse täiskasvanule, eemaldatakse toimeained 3-6 tunni jooksul (teatud kogus jääb vereplasmasse). Enamik ravimeid eritub urineerimisel. Eakatel inimestel on atsükloviiri raskemini eralduda. Kui isikul on krooniline neerupuudulikkus, kestab poolväärtusaeg 24 tunni jooksul. Hemodialüüsil on toimeaine kontsentratsiooni langus plasmas: poolväärtusaeg on 6 tundi. Kui ravimit manustatakse imikule annuses 10 ml / kg, on selle poolväärtusaeg 3-4 tundi. Mõelge intravenoosse manustamise näidustustele.

  1. Atsükloviir manustatakse intravenoosselt infektsioonidega seotud nahahaiguste progresseerumiseni.
  2. Ravimit võib välja kirjutada herpesviiruse aktiveerimisega.
  3. Suguelundite, rektaalsete viiruste manustamine võib osutuda vajalikuks.
  4. Atsükloviir aitab vältida nahakahjustusi, mille korral limaskesta kahjustatakse.
  5. Ravimit võib manustada intravenoosselt inimestele, kellel ei ole välja arenenud immuunsust.
  6. Raskete immuunpuudulikkusega inimeste (AIDS, HIV-nakkus) patsientidel võib välja kirjutada atsükloviiri.
  7. Ravimit manustatakse patsientidele, kellel on läbi viidud luuüdi siirdamine.
  8. Atsükloviir on näidustatud infektsioonide tekkeks, mis on tekkinud herpes zosteriga kokkupuutel.

Neeruhaiguste korral vaatab arst läbi annuse. Tsütomegaloviiruse ennetamiseks 2 aasta vanustele lastele määratakse sama annus nagu täiskasvanutel. Atsükloviir on efektiivne kroonilise haiguse progresseerumise algfaasis. Tasub meeles pidada, et iga infektsioon nõuab õigeaegset ravi.

  • Ravimi võib välja kirjutada herpes simplex-viiruse aktiveerimisega. Atsükloviir manustatakse intravenoosselt annuses 5 mg 1 kg kehakaalu kohta. Aine manustatakse 3 korda päevas, intervall 8 tunni jooksul
  • Kui nakkus on põhjustatud herpes simplex-viirusest, on vaja intravenoosset manustamist annuses 5 mg 1 kg kehakaalu kohta. Seda leitakse 3 korda päevas 8 tunni jooksul.
  • Kui on herpeediline meningoentsefaliit, on annus 10 mg 1 kg kehakaalu kohta, 3 korda päevas, intervalliks 8 tundi.
  • Herpes simplex-viirusega kokkupuutuvate haiguste vältimise tagamiseks võib arst välja kirjutada atsükloviiri. Annus - 5 ml 1 kg kehamassi kohta 3 korda päevas, intervall 8 tunni jooksul.
  • Tsütomegaloviiruse ennetamise tagamiseks on vajalik intravenoosne manustamine: doos - 500 mg / m2, sagedus 3 korda päevas, intervall 8 tunni jooksul. Ravi kestus on 5 päeva. Sõltuvalt viiruse tüübist võib ravi kesta mitu päeva või terve kuu. Täiskasvanu maksimaalne annus päevas on 30 mg 1 kg kehakaalu kohta; Laste annus - 15 ml 1 kg kehakaalu kohta.
  • Ravimit võib vaktsineerida lapsele. Annus on 250 mg / m2, kogus on 3 korda päevas, manustamise sagedus on iga 8 tunni järel. Kui ravimit on ette nähtud tuulerõugete raviks immuunpuudulikkusega lapsel, suurendatakse annust 2 korda.

Kuidas aine valmistatakse?

Atsükloviir on ette nähtud intravenoosseks manustamiseks. Üks viaal ravimit tuleb lahustada 10 ml puhta veega. Vesi võib asendada 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Ravimit kasutatakse aeglaselt intravenoosseks manustamiseks, vajadusel manustatakse tilkhaaval. Lahust tuleb lahjendada 40 ml lahustis. Sõltuvalt tõendusmaterjalist võib viaali sisu lahustada 10 või 20 ml vees. Lahust süstitakse aeglaselt. Vajadusel kasutab arst tilguti. Valmislahust saab toatemperatuuril hoida kuni 10 tundi. Kui täheldatakse hägusust või kristalliseerumist, valmistatakse ravim uuesti.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Acyclovir on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuid seda võib määrata, kui peate päästa elusid. Kui isikul on immuunpuudulikkus, võivad patoloogilised viirused olla ravimi suhtes resistentsed, eriti juhtudel, kui seda kasutatakse kursustel ja korduvalt. Kui lapsel on tindikapslid talutav, ei ole selliseid ravimeid ette kirjutatud. Atsükloviir on ette nähtud herpes zoster-viirusega lastele. Nagu me juba märkisime, võivad nad selle välja kirjutada enne luuüdi siirdamist. Suurte annuste kasutamisel on vaja rehüdratsiooniravi. Kui eakatel patsiendil on neerupuudulikkus, määrab arst ravimi väikese annuse. Atsükloviir ei mõjuta võime autot juhtida.

Ravimil on kõrvaltoimeid.

  1. Acycloviri võtmisel võib esineda peavalu.
  2. Teine kõrvaltoime on väsimus.
  3. Mõnedel inimestel on bilirubiinisisaldus madalam.
  4. On turse.
  5. Kesknärvisüsteemi häired (harv).
  6. Võib tekkida iiveldus, oksendamine, unisus, kõhulahtisus.
  7. Erandjuhtudel põhjustab ravim kollikku.
  8. Mõnedel patsientidel on allergia - nahalööve.

Kõrvaltoimed kaovad pärast seda, kui inimene ravimi kasutamise lõpetab. Acycloviiri sagedase kasutamise korral ilmneb hingeldustunne, angioödeemiga seotud turse. Anafülaktiline seisund on harva arenenud. Acycloviri võtmisel võib tekkida lokaalne põletik. Kui ravimit kasutatakse pikka aega ja manustatakse suurtes annustes, võib tekkida maksapuudulikkus. Kokkuvõttes peame me märkima, et enese ravimine on vastuvõetamatu. Arst peab määrama mis tahes patoloogiate ravimeid!

Zovirax - intravenoosse infusiooni jaoks (atsükloviir), kasutusjuhised

Koostis ja vabastusvorm. Iga ampul sisaldab 250 mg atsükloviiri valkjas lüofiliseeritud pulbrina.

Annustamisskeem ja manustamisviis. Seda manustatakse aeglase veenisisese infusioonina ühe tunni jooksul, tavaliselt 5 päeva jooksul. Herpeetiline entsefaliit ravi kestab tavaliselt 10 päeva. Profülaktilise manustamise kestus määratakse kindlaks riskiperioodi kestusega.
Täiskasvanud: patsiendid, kellel on herpes simpleksviirusinfektsioonid (välja arvatud herpetiline entsefaliit) või variserella-zoster-infektsioonid. Zovirax'i tuleb kasutada annustes 5 mg / kg iga 8 tunni järel.
Varicella zoster'i põdevatel patsientidel või herpesetsefaliidiga patsientidel tuleb Zovirax'i kasutada annustes 10 mg / kg iga 8 tunni tagant, tingimusel et neerud toimivad tavaliselt.

Lapsed: (3... 12-aastased) Herpes simplex-viirusega nakatunud (v.a herpes-entsefaliidi) või varitsella-zoster-nakkusega patsiendid Zovirax'i tuleb kasutada annustes 250 mg / m2 iga 8 tunni järel.
Varicella zoster-i nakkusega patsiendid või herpesetsefaliidiga patsiendid Zovirax'i tuleb kasutada annustes 500 mg / m2 iga 8 tunni järel tingimusel, et neerud toimivad normaalselt.

Neerufunktsiooni häired Neerupuudulikkusega patsientidel Zovirax'i infusioonilahuses ja / või infusioonil tuleb olla ettevaatlik. Annust kohandatakse sõltuvalt kreatiniini kliirensi vähenemise tasemest:
Cl-kreatiniini 25-50 ml / min, annus on 5-10 mg / kg või 500 mg / m2 iga 12 tunni järel;
Cl-kreatiniini 10-25 ml / min, annus on 5-10 mg / kg või 500 mg / m2 iga 24 tunni järel;
Cl-kreatiniin 0 (anuuria) - 10 ml / min: pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi korral on annus 2,5-5 mg / kg või 250 mg / m2 iga 24 tunni järel; hemodialüüsi teel, 2,5-5 mg / kg või 250 mg / m2 iga 24 tunni järel ja pärast dialüüsi.

Ravimi ettevalmistamine ja kasutamine. Zoviraxi soovitatav annus tuleb manustada 1 tunni jooksul aeglase intravenoosse infusioonina.
Zoviraxi pulbri viaalis 25 mg / ml atsükloviiri Zovirax'i lahuse valmistamiseks lisage 10 ml süstevett või naatriumkloriidi süstelahust (0,9%) ja loksutage õrnalt, kuni viaali sisu on täielikult lahustunud. Pärast lahjendamist võib Zoviraxi lahust manustada IV infusioonina spetsiaalse infusioonipumba abil, mis reguleerib ravimi manustamist. Teine infusioonimeetod on võimalik, kui Zovirax'i valmistatud lahust lahjendatakse veelgi, et saada atsükloviiri kontsentratsioon mitte üle 5 mg / ml (0,5%). Selleks lisage valitud lahus valitud infusioonilahusele ja loksutage lahuste täielikku segamist.

Lastele ja vastsündinutele, kellel on vaja jälgida infusioonide minimaalset hulka, on soovitatav lisada 4 ml valmistatud Zoviraxi lahust (100 mg atsükloviiri) 20 ml infusioonilahusele.

Täiskasvanute jaoks on soovitatav infusioonilahuseid kasutada 100 ml pakendites, isegi kui see annab atsükloviiri kontsentratsiooni tunduvalt alla 0,5%. Seega võib ühekordse 100 ml infusioonilahust kasutada mis tahes annuses atsükloviiri vahemikus 250 kuni 500 mg (10 ja 20 ml lahjendatud lahust). Annuste puhul, mis on vahemikus 500 kuni 1000 mg atsükloviiri, tuleb kasutada selle mahuga teist infusioonilahust.

Zovirax IV infusioonil on kooskõlas järgnevate infusioonilahustega ja püsib stabiilne 12 tunni jooksul, kui see on lahustatud toatemperatuuril (15-25 ° C):
naatriumkloriid infusiooniks (0,45% ja 0,9%);
naatriumkloriid (0,18%) ja glükoos (4%) IV infusioonide jaoks;
naatriumkloriid (0,45%) ja glükoos (2,5%) IV infusioonide jaoks;
Hartmani lahendus.

Kuna lahuste koostises ei sisaldu antibakteriaalset säilitusainet, tuleb lahus ja lahjendus viia täielikult aseptilistes tingimustes vahetult enne preparaadi manustamist ja kasutamata lahus hävitatakse.
Kui lahus muutub häguseks või kristallid sadestuvad, tuleb see hävitada.

Mutageensus, kantserogeensus ja mõju fertiilsusele. Hiirtel ja rottidel, kellele manustati mao-tuubis atsükloviiri annuses kuni 450 mg / kg päevas (Cmax väärtused olid inimestel 3-6 korda kõrgemad kui hiirtel ja 1-2 korda rottidel), kantserogeenne ei leitud ühtegi toimingut.

Mõnes testis näitas atsükloviir mutageenset toimet: 16 in vivo ja inaktiveeritud atsükloviiri geeni toksilisuse in vitro testid olid 5 testi tulemused positiivsed.

Acyclovir ei mõjutanud viljakust ja paljunemist hiirtel, kui manustati suukaudselt annustes 450 mg / kg / päevas ja rottidel pärast subkutaanset manustamist annuses 50 mg / kg / päevas, samal ajal kui plasmatasemed olid 9... 18 korda suuremad (hiirtel ) või 8-15 korda suurem (rottidel) kui inimestel. Rottidel ja küülikutel (maksimaalne plasmakontsentratsioon oli 11... 22 või 16... 31 inimesel) suurima annuse (50 mg / kg / päevas s / c) korral leiti implantatsiooni efektiivsuse vähenemine.

Atsükloviiri teratogeenset toimet ei saadud hiirte uuringus hiirtega, kellele manustati subkutaanselt ja 50 mg / kg / päevas annuses 50 mg / kg kehakaalu kohta päevas suukaudselt 50 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Spermatogeneesi, morfoloogia või spermide liikuvuse rikkumine inimestel ei ole registreeritud. Kuid intraperitoneaalselt suurtes annustes 80 või 320 mg / kg päevas intraperitoneaalselt rottidel, 100 või 200 mg / kg / päevas koertel esines aspermatogeneesi ja testikulaarne atroofia. Stenokardiaalseid muutusi ei saadud, kui koeri manustati veenisiseselt 50 mg / kg / päevas 1 kuu või 60 mg / kg / päevas suu kaudu 1 aasta jooksul.

Kõrvaltoimed Nägemisorgani osa: harva - sarvkesta pindmine ärritus, mis ei nõua ravi katkestamist ja kaob ilma tagajärgedeta; sageli - kerge põletustunne, mõnikord - konjunktiviit ja blefariit. Seedetrakti osaks: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, maksatalitluse häired. Kesknärvisüsteem: peavalu, pearinglus, väsimus või ärrituvus, kontsentratsiooni langus, hallutsinatsioonid, segasus, letargia, unisus või unetus, värisemine jäsemed, krambid, psühhoos, kooma. Naha ja limaskestade küljel: salvi pikaajalisel kasutamisel, ärritus, koorimine selle kasutamise kohas, limaskesta ärritus, põletustunne, valu; Teised kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid nagu nahalööve, neerufunktsiooni kahjustus, punaliblede ja valgete vereliblede arvu vähesus, palavik, kiilaspäisus, harva urineemia ja kreatiniini sisalduse suurenemine veres, suurenenud sisaldus veres ensüümid, mis on seotud maksa aktiivsusega.

Üleannustamine Üleannustamise mürgisus ja ravi. Acikloviir imendub seedetraktist ainult osaliselt. Juhul, kui juhuslikult manustati üksikannusena atsükloviiri annuses kuni 20 g, toksilist toimet ei registreeritud.

Mitu päeva korduvalt manustatavate annustega suuremate suukaudsete annuste korral täheldati seedetrakti kahjustusi (iiveldus, oksendamine) ja neuroloogilisi häireid (peavalu ja segadust).

Mõnikord võib esineda hingeldust, kõhulahtisust, neerupuudulikkust, agitatsiooni, segadust, hallutsinatsioone, krampe, letargiat, kooma.

Ravi. Patsiendid vajavad hoolikat meditsiinilist jälgimist, et tuvastada mürgistuse võimalikke sümptomeid. Atsükloviir eritub hemodialüüsi kaudu, mistõttu hemodialüüsi saab rakendada, kui ilmnevad mürgistuse sümptomid.

Ravi: sümptomaatiline ravi, elutähtsate funktsioonide säilitamine, piisav vedelik, hemodialüüs (eriti ägeda neerupuudulikkuse ja anuuria korral).

Rasedus ja imetamine. Seda tuleks kaaluda ainult juhul, kui potentsiaalne positiivne tulemus on olulisem kui riski ebakindlus.

Ladustamistingimused Nimekiri B. Säilitage kuivas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Ravimi Zovirax kasutamine intravenoosse infusiooni jaoks ainult vastavalt arsti poolt ette antud juhistele on antud juhistele!

  • Omnic (Оmnic) - kasutusjuhised, abi ravimi, koostise, näidustuste ja vastunäidustuste, annuse ja kõrvaltoimete kohta.
  • Van-alfa (One-alfa) - koostis, näidustused ja vastunäidustused, annustamisrežiim ja säilitamistingimused.
  • Plazmasteril 6% (Plazmasteril 6%) - kirjeldus, kasutamisjuhised - preparaadi koostis, näidustused ja vastunäidustused, annused ja kõrvaltoimed.
  • Dulkolax (Dulkolax) - juhised, vastunäidustused - kasutamine, näidustused ja annustamisskeem, ravimi üksikasjalik kirjeldus.

Samuti lugesime:

    - Nõuetekohane toitumine - vähi ennetamine - soovitused toitumise kohta, mis on kahjulik ja kasulik
    - Visuaalne psühholoogia: näpunäide laste värvieraldiste kohta - värvi tähendus, lapse värvieelistuste ja võimete seos
    - Pediatrics - arstlike üliõpilaste raamatukogu
    - Deep veeni tromboos - mis see on, milliseid märke ja põhjuseid, kuidas neid uurida ja ravida

Atsükloviir

Tootja: RUP "Belmedpreparaty" Valgevene Vabariik

ATC-kood: J05AB01

Toode: Tahke ravimvormid. Lüofiliseeritud pulber süstelahuse valmistamiseks.

Üldised karakteristikud. Koosseis:

Toimeaine: 250 mg, 500 mg või 1000 mg atsükloviiri.

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Atsükloviir inhibeerib selektiivselt Herpes simplexi viiruse (Herpes simplex) 1. ja 2. tüübi replikatsiooni, vöötohatise viirust (Varicella zoster) ja Epsteini-Barri viirust. Tsütomegaloviirus on atsükloviiri toimest vähem tundlik.

Atsükloviiri viirusevastase aktiivsuse molekulaar-bioloogiline mehhanism tuleneb konkureerivast interaktsioonist viirusliku tümidiini kinaasi ja järjestikuse fosforüülimisega mono-, di- ja trifosfaadi moodustamiseks. Deksügunaosiini asakküüluriintrifosfaat sisestatakse viiruse DNA-sse, inhibeerib viimase DNA polümeraasi ja inhibeerib replikatsiooniprotsessi.

Farmakokineetika. Täiskasvanutel on Cssmax kontsentratsioonis 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml ja 20,7 μg / ml pärast atsükloviiri annuse 2,5 mg / kg, 5 mg / kg ja 10 mg / kg 1-tunnilist manustamist vastavalt. 7 tunni pärast on Css min vastavalt 0,5 ug / ml, 0,7 ug / ml ja 2,3 ug / ml.

Uute ja vastsündinutel ja kuni 3 kuu vanustel väikelastel, kellel on atsükloviiri manustamine annuses 10 mg / kg ühe tunni jooksul 8-tunnise intervalliga, on Cssmax 13,8 μg / ml, Css min on 2,3 μg / ml.

Atsükloviir tungib läbi vereloome ja platsentaarbarjääri. Atsükloviiri kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 50% tema kontsentratsioonist plasmas. Leitud rinnapiima. See on pisut seotud plasmavalkudega (9-33%). Atsükloviiri peamine metaboliit on 9-karboksümetoksümetüülguaniin.

Täiskasvanutel pärast atsükloviiri intravenoosset manustamist on plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg umbes 2,9 tundi. Enamik ravimeid eritub neerude kaudu muutumatul kujul ja 9-karboksümetoksümetüülguaniinina (10-15%). Atsükloviiri neerukliirens ületab oluliselt kreatiniini kliirensit, mis näitab ravimi eliminatsiooni glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Eakatel patsientidel suureneb atsükloviiri poolväärtusaeg pisut.

Kroonilise neerupuudlikkusega patsientidel on atsükloviiri poolväärtusaeg 19,5 tundi, hemodialüüsi korral - 5,37 tundi (samal ajal kui plasma kontsentratsioon väheneb 60% -ni algväärtusest).

Alla 3 kuu vanustel lastel, kui ravimit manustatakse intravenoosselt annuses 10 mg / kg 1 tunni jooksul 3 korda päevas, on eliminatsiooni poolväärtusaeg 3,8 tundi.

Kasutamisnäited:

Ravimit kasutatakse 1. ja 2. tüüpi herpes simpleksviiruste (sh suguelundite ja rektaalsete herpese) põhjustatud naha ja limaskestade rasketes vormides; 1. ja 2. tüüpi herpes simplex-viiruste põhjustatud naha ja limaskestade profülaktikaks immuunsüsteemi häirega patsientidel; raske immuunpuudulikkusega patsientide ravis, sealhulgas HIV-nakkuse arenenud kliiniline pilt (CD4 + rakkude arv alla 200 / mm3) ja luuüdi transplantatsiooniga patsientidel; herpes zoster-viiruste, kanaarakkide poolt põhjustatud infektsioonidega; tsütomegaloviiruse nakkuse ennetamiseks pärast luuüdi siirdamist.

Annustamine ja manustamine:

Herpes Simplex viiruse 1. ja 2. tüübi poolt põhjustatud infektsioonide raviks täiskasvanutel raske immuunpuudulikkuse korral, sealhulgas pärast luuüdi siirdamist või soolestiku imendumist, manustatakse intravenoosselt annuses 5 mg / kg 3 korda päevas 8-tunnise intervalliga.

Herpes simplexi tüüpide 1 ja 2 (välja arvatud herpeediline meningoencefaliit) põhjustatud infektsioonide korral manustatakse neid intravenoosselt annuses 5 mg / kg 3 korda päevas, mille intervall on 8 tundi.

Kui herpeedilist meningoentsefaliiti manustatakse annuses 10 mg / kg iga 8 tunni järel (tingimusel, et neerufunktsioon ei ole nõrgenenud), tuleb ravi alustada niipea kui võimalik pärast haiguse algust.

Hepatiidi Simplex viiruse 1. ja 2. tüübi 1 ja 2 põhjustatud infektsioonide ennetamiseks, mille puhul on raske immuunpuudulikkus, sealhulgas pärast luuüdi siirdamist või soolestiku imendumist, manustatakse intravenoosselt annuses 5 mg / kg 3 korda päevas 8-tunnise intervalliga.

Varicella zoster'i poolt põhjustatud infektsioonide korral, mis manustatakse intravenoosselt annuses 5 mg / kg 3 korda päevas 8-tunnise intervalliga. Immuunpuudulikkusega annuse saanud patsiendid suurendasid 10 mg / kg iga 8 tunni järel (eeldusel, et neerufunktsioon ei muutu). Ravi tuleb alustada niipea kui võimalik pärast löövet.

Tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamiseks manustatakse ravimit intravenoosselt annuses 500 mg / m2 3 korda päevas (iga 8 tunni järel), 5 päeva enne luuüdi siirdamist ja 30 päeva pärast siirdamist.

Kombineeritud ravi osana ilmneb immuunpuudulikkuse korral täiskasvanutele 1 kuu jooksul intravenoosselt ravi atsükloviiriga ja seejärel lähevad nad üle atsükloviiri imendumisele.

Maksimaalne annus täiskasvanutele on 30 mg / kg päevas.

Lapsed vanuses 3 kuud ja 12 aastat annustatakse tavaliselt annusega, mis vastab poolele annusele täiskasvanutele (250 mg / m2 3 korda päevas, iga 8 tunni järel).

Herpes simplexi tüüpide 1 ja 2 põhjustatud infektsioonide raviks ning immuunpuudulikkusega lastele Herpes simplex viiruse 1. ja 2. tüübi poolt põhjustatud infektsioonide ärahoidmiseks on ette nähtud annus 250 mg / m2 3 korda päevas (iga 8 tunni järel).

Lammaste vöötohatise raviks kasutatakse seda annuses 250 mg / m2 3 korda päevas (iga 8 tunni järel).

Immuunpuudulikkusega laste ja herpeedilise meningoentsefaliidi raviks variserella ravi korral on intravenoosseks manustamiseks soovitatav annus 500 mg / m2 3 korda päevas (iga 8 tunni järel) eeldusel, et neerufunktsioon ei muutu.

Tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamiseks 2-aastastel ja vanematel lastel soovitatakse sama annuseid nagu täiskasvanutel (500 mg / m2 3 korda päevas, iga 8 tunni järel, 5 päeva enne luuüdi siirdamist ja 30 päeva pärast siirdamist) )

Ravimi annus määratakse vastavalt kreatiniini kliirensi väärtustele: kui kreatiniini kliirens on 25... 50 ml / min, määratakse 5... 10 mg / kg või 500 mg / m2 kaks korda päevas (iga 12 tunni järel), kui kreatiniini kliirens on 10... 25 ml / min annavad 5-10 mg / kg või 500 mg / m2 1 kord päevas, kui kreatiniini kliirens on väiksem kui 10 ml / min, 2,5-5 mg / kg või 250 mg / m2 1 kord päevas, tingimusel et hemodialüüs või pidev ambulatoorne peritoneaaldialüüs.

Ravi kestus sõltub patsiendi seisundist ja ravivastusest. Ravimit manustatakse intravenoosselt, tavaliselt 5-7 päeva. Herpeetilise meningoentsefaliidi korral on ravi kestus tavaliselt 10 päeva.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud infusioonilahuse valmistamise ja manustamise tingimused

Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse 1 viaal, mis sisaldab 0,25 g, 10 ml steriilses süstevees või steriilses 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Lahust saab manustada süstimisega aeglaselt (tunni jooksul) või tilkhaaval, mille tulemusena saadud lahust (25 mg 1 ml) lahjendatakse veel 40 ml lahustiga (saadud lahuse kogumaht on 50 ml, 1 ml sisaldab 5 mg).

Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse 1 viaal, mis sisaldab 0,5 g, 20 ml steriilses süstevees või steriilses 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Lahust saab manustada süstimisega aeglaselt (tunni jooksul) või tilkhaaval, mille tulemusena lahustatakse 25 ml lahuses (1 ml) veel 80 ml lahustit (saadud lahuse kogumaht on 100 ml, 5 ml sisaldab 5 mg).

Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse 1 viaal, mis sisaldab 1,0 g, 40 ml steriilses süstevees või steriilses 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Lahust saab manustada süstimisega aeglaselt (tunni jooksul) või tilkhaaval, mille tulemusena saadud lahust (25 mg 1 ml) lahjendatakse täiendavalt 160 ml lahustiga (saadud lahuse kogumaht on 200 ml ja 1 ml sisaldab 5 mg).

On vaja saavutada ravimi kristallide täielik lahustumine. Kandke värskelt valmistatud lahuseid.

Täiskasvanud kuni 500 mg annuses atsükloviiri kasutamise korral manustatakse ravim vähemalt 100 ml vedeliku ruumalas. Vajadusel tuleb ravimi manustamine suurtes annustes (500 mg kuni 1000 mg) suurendada süstitava vedeliku kogust.

Intravenoosne manustamine toimub aeglaselt, tilgutades 1 tund, sõltumata ravimi annusest. Ravimit saab sisestada reguleeritava vooluga süstimispumba abil.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahust tuleb hoida temperatuuril 15-25 ° C mitte rohkem kui 12 tundi. Hägususe, kristallimise korral lahjendamisel, sisseviimisel või säilitamisel on lahuse kasutamine välistatud.

Rakenduse funktsioonid:

Raseduse ja imetamise ajal määratakse atsükloviir ainult tervislikel põhjustel; rinnaga toitmine ravi ajaks on peatatud.

Kõrvaltoimed:

Ravimi kasutamine võib põhjustada peavalu, väsimust, seerumi bilirubiini, karbamiidi ja kreatiniini taseme suurenemist, maksa transaminaaside mööduvat suurenemist, turseid, lümfadenopaatiat.

Koostoime teiste ravimitega:

Probenetsiidi samaaegsel kasutamisel vähendatakse atsükloviiri tubulaarset sekretsiooni ja seeläbi suureneb kontsentratsioon plasmas ja T1 / 2 atsükloviir.

Atsükloviiri samaaegne kasutamine nefrotoksiliste ravimitega suurendab nefrotoksiliste mõjude riski (eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel).

Atsükloviiri toimet suurendatakse märkimisväärselt koos immunostimulantidega.

Lahuste segamisel tuleb arvesse võtta atsükloviiri leeliselist reaktsiooni intravenoosseks manustamiseks (pH 11).

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus atsükloviiri ja valatsükloviiri suhtes; koos sissejuhatuses - imetamine (rinnaga toitmine).

Puhkuse tingimused:

Pakkimine:

Lüofiliseeritud pulber infusioonilahuse valmistamiseks 250 mg viaalides mahuga 20 ml; 500 mg või 1000 mg klaaspudelites mahuga vastavalt 50 ml või 100 ml.

Acyclovir külmkuivatatud: kasutusjuhend

Koostis

Kirjeldus

valge või valge poorne mass kollaka tooniga, mis on tihendatud pillidesse.

Farmakoloogiline toime

Acyclovir - sünteetiline analoog puriinnukleosiidi millel on võime inhibeerida in vitro ja in vivo inimese herpesviirused, kaasa arvatud herpes simplex viiruse (HSV) 1 ja 2. tüüpi, tuulerõugeviirus ja vöötohatise (VZV, Varicella zoster viirus), Epstein-Barri viirus (EBV) ja tsütomegaloviirus (CMV). Rakukultuuris on atsükloviiril kõige tugevam viirusevastane toime HSV-1 vastu, seejärel aktiivsuse kahanevas järjestuses: HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Atsükloviiri toime herpesviirustele (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) on väga selektiivne. Atsükloviir ei ole nakatamata rakkude ensüümi tümidiini kinaasi substraat, seetõttu on atsükloviir madala toksilisusega imetajarakkudele. Tümidiinkinaasi ga nakatatud rakkude HSV, VZV, CMV ja EBV muundab acycloviri atsiklovirmonofosfat - nukleosiidanaloogsed mis seejärel muudetakse järjest difosfaatglükuronosüültransferaasi ja trifosfaat poolt rakuensüümid. Atsükloviirtrifosfaadi lisamine viiruse DNA ahelasse ja järgnevasse ahela terminaatorplokk täiendab viiruse DNA replikatsiooni.

Raske immuunpuudulikkusega patsientidel võib atsükloviiri ravi pikaajaliselt või korduvalt läbi viia, võib põhjustada resistentsete tüvede tekkimist, mistõttu edasine ravi atsükloviiriga võib osutuda ebatõhusaks. Enamik atsükloviiri tundlikkusega isoleeritud tüvedest näitas viirusliku tümidiini kinaasi suhteliselt väikest sisaldust, viiruse tümidiini kinaasi või DNA polümeraasi struktuuri rikkumist. In vitro võib atsükloviir HSV tüvede korral kaasa tuua vähemtundlikke tüvesid. HSV tüvede sensibilisus in vitro atsükloviiri suhtes ja ravimi kliiniline efektiivsus ei ole tõestatud.

Farmakokineetika

Täiskasvanutel on maksimaalne tasakaalukontsentratsioon (Cssmax) atsükloviir pärast ühe tunni infusiooni annuses 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg ja 15 mg / kg oli 22,7 mmol / l (5,1 ug / ml); 43,6 umol / 1 (9,8 ug / ml); 92 μmol / l (20,7 μg / ml) ja 105 μmol / l (23,6 μg / ml). Acikloviiri minimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas (Cssmina) 7 tundi pärast infusiooni vastavalt 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml); 3,1 μmol / L (0,7 ug / ml); 10,2 μmol / l (2,3 μg / ml) ja 8,8 μmol / 1 (2,0 μg / ml). Üle 1 aasta vanustel lastel võrreldav Cssmax ja Cssmin täheldati annuses 250 mg / m2, mis vastab 5 mg / kg (täiskasvanute annus) annuseni 500 mg / m2 ekvivalentne 10 mg / kg (täiskasvanute annus). Vastsündinutel (alates 0 kuni 3 kuud), millise atsükloviiri manustati infusioonina annuses 10 mg / kg üle ühe tunni iga 8 tunni järel, Cssmax oli 61,2 μmol / l (13,8 μg / ml) ja C-stssmin - 10,1 umol / l (2,3 μg / ml).

Atsükloviiri kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on ligikaudu 50% selle kontsentratsioonist plasmas.

Atsikloviir seondub plasmavalkudega vähesel määral (9... 33%), seetõttu on ebatõenäoline, et ravimite koostoimed, mis tulenevad plasmavalkudega seotud seondumiskohtadest väljutamisest.

Täiskasvanutel pärast atsükloviiri intravenoosset manustamist on plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 2,9 tundi. Enamik atsükloviiri eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Atsükloviiri neerukliirens ületab oluliselt kreatiniini kliirensit, mis näitab atsükloviiri eemaldamist nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka tubulaarse sekretsiooni kaudu. Atsükloviiri peamine metaboliit on 9-karboksümetoksümetüülguaniin, mis moodustab umbes 10-15% manustatud annusest uriinis. 1 kuu pärast 1 g probenetsiidi manustamist tõusis atsükloviiri poolväärtusaeg ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala vastavalt 18 ja 40%.

Erilised patsiendigrupid

Atsükloviiri poolväärtusaeg vastsündinutel on umbes 3,8 tundi.

Eakatel patsientidel väheneb atsükloviiri kliirens koos vanusega paralleelselt kreatiniini kliirensi vähenemisega, kuid atsükloviiri poolväärtusaeg väheneb.

Kroonilise neerupuudlikkusega patsientidel oli atsükloviiri poolväärtusaeg 19,5 tundi ja hemodialüüsi korral keskmine atsükloviiri poolväärtusaeg 5,7 tundi ja atsükloviiri kontsentratsioon plasmas vähenes ligikaudu 60%.

Kasutamisnäited

- herpes simplex-viiruse põhjustatud infektsioonide ravimine immuunsüsteemi kahjustatud isikutel;

- herpes simplex-viiruse põhjustatud nakkuste ennetamine immuunsüsteemi kahjustatud isikutel;

- suguelundite herpes esmased ilmingud isikud, kellel puudub immuunpuudulikkus;

- herpes simplex-viirusega põhjustatud entsefaliidi ravi;

- herpes simplex viirusega nakatumise ravi vastsündinutel ja 3-kuustel ja vanematel lastel;

- viiruse Varicella zoster põhjustatud infektsioonide ravi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus atsükloviiri või valatsükloviiri suhtes.

- dehüdratsiooni ajal, neerupuudulikkuse, neuroloogiliste häirete korral tsütotoksiliste ravimite (kui manustatakse intravenoosselt) ja nendega, kellel on ajalugu, elektrolüütide häired, raske hüpoksia, raseduse ja imetamise ajal.

- Eriti ettevaatlikult tuleb kombineerida ravimit (vaja on jälgida neerufunktsiooni) neerufunktsiooni kahjustavate ravimitega (nt tsüklosporiin, takroliimus).

- Elundisiirdamisel kasutatava atsükloviiri ja mükofenolaatmofetiili (immunosupressiivne ravim) kombineeritud kasutamine põhjustab atsükloviiri ja mükofenolaatmofetiili inaktiivse metaboliidi kontsentratsiooni suurenemist veres.

Rasedus ja imetamine

Atsükloviir tungib platsentaarbarjääri sisse ja akumuleerub rinnapiima. Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ema soovitud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele. Pärast atsükloviiri suukaudset manustamist annuses 200 mg 5 korda päevas määrati atsükloviir rinnapiima kontsentratsioonis vahemikus 0,6 kuni 4,1 (60 kuni 410%) vastavast plasmakontsentratsioonist. Rinnapiimas sisalduvatel imikutel võib rinnaga toitvatel imikutel olla atsükloviir annuses kuni 0,3 mg / kg päevas. Seepärast soovitatakse atsikloviiri määramisel naistele imetamise ajal olla ettevaatlik. Rinnaga toitmise katkestamise otsus on arst.

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse ainult haiglas.

Ülekaalulistel patsientidel soovitatakse annuseid nagu normaalse kehamassiga täiskasvanutel.

Herpes simplex viiruste põhjustatud infektsioonide (HSV, välja arvatud herpesentsefaliit) ja tuulerõugete viiruse ja herpes zoster (VZV) põhjustatud infektsioonide ravi

Intravenoosne infusioon annuses 5 mg / kg kehamassi kohta iga 8 tunni järel.

HSV, VZV ja herpese entsefaliidi poolt põhjustatud infektsioonide ravi ja ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel

Intravenoosne infusioon annuses 10 mg / kg kehamassi kohta iga 8 tunni järel tagab neerufunktsiooni.

Erilised patsiendigrupid

Lapsed

Atsikloviiri annus vastsündinutele ja 3... 12-aastastele lastele arvutatakse sõltuvalt keha pindalast.

3-kuuliste ja vanemate laste puhul, kellel on herpes simplex-viirusega (välja arvatud herpesentsefaliit) või Varicella zoster-viirusega põhjustatud infektsioon, on soovituslik annus 250 mg kehapinna iga ruutmeetri kohta iga 8 tunni tagant, kui säilitatakse neerufunktsioon.

Immuunpuudulikkusega lastel varicella zoster-viiruse ja herpeedilise entsefaliidi poolt põhjustatud infektsioonide raviks määratakse atsükoviiri intravenoosne infusioon annuses 500 mg kehapinna ruutmeetri kohta iga 8 tunni järel, kui säilitatakse neerufunktsioon.

Imikutele ja alla 3-aastastele lastele arvutatakse atsükloviiri intravenoossete infusioonide annused kehakaalu põhjal.

Ravimi Acyclovir, lüofiliseeritud pulbri infusioonilahuse valmistamiseks soovitatav annus vastsündinutel, kellel on herpes, või on kahtlustatav, et see on 20 mg / kg kehamassi kohta intravenoosselt iga 8 tunni järel 21 päeva jooksul levinud kahjustuse ja kesknärvisüsteemi kahjustuse korral või 14 päeva jooksul kui haigus on piiratud naha ja limaskestadega.

Udutel ja lastel, kellel on vähenenud neerufunktsioon, tuleb annust korrigeerida vastavalt kahjustuse astmele: