Acyclovir - leiutise ajalugu

Atsükloviir on üks tuntumaid ravimeid, mida kasutatakse selliste viiruslike haiguste raviks nagu herpes simplex, herpes zoster, tuharakud ja paljud teised. Aastakümneid ei ole seda ravimit laialdaselt kasutatav ainult ravis, vaid see on ka uute ja tõhusamate vahendite loomise aluseks. Leiutis ja atsükloviiri kasutuselevõtt meditsiinipraktikas on kahtlemata üks kemoteraapia tähtsamaid saavutusi.

Vaadake ravimeid herpes raviks

Loo atsükloviir

Acüklüviari sünteesiti 1974. aastal Wellcome Research Laboratories'i töötaja Howard Schaeffer (praegu on selle firma nimi GlaxoSmithKline ja üks maailma suurimaid farmaatsiaettevõtteid). Kuid maailma esimese viirusevastase ravimi leiutaja kuulsus ei läinud nii Howard Schaefferile kui ka teisele laboratooriumile Gertrude Bell Elyonile. Gertrude Elyon koos James Blake'i ja teiste kolleegidega laborist uuris atsükloviiri omadusi ja selle toimemehhanisme. 1988. aastal võitis Gertrude Elyon Nobeli auhinna oluliste ravimite terapeutiliste põhimõtete avastamiseks; suuremat rolli auhinna saamisel mängis selle ravimi töö

Kuidas atsükloviir toimib?

Atsükloviir on deoksügunaosiini kunstlik nukleosiidi analoog, mis on DNA oluliseks komponendiks. Atsükloviiril on 1. ja 2. tüüpi herpesviiruste ja herpes Zosteri suhtes supresseeriv toime. Ravim võimaldab teil peatada viiruse reproduktsiooni nakatunud organismi rakkudes; aga see ei suuda viirust täielikult eemaldada.

Üks atsükloviiri kõige hämmastavamaid ja salapäraseid tunnuseid on selle toime selektiivsus. Uuringu käigus avastas Gertrude Elyon, et aine jääb täielikult inertseks, kuni see leitakse herpesviirusega. Atsükloviir ei mõjuta organismi terveid rakke; sellel on minimaalne mürgisus ja enamus patsiente talub hästi. Selle eelised hõlmavad ka ohutust rasedatele naistele ja ebasoovitavate koostoimete riski peaaegu täielikku puudumist teiste ravimitega.

Ravimi kaubanduslik kasutamine

Ajavahemikus 1974-1977 hoidsid teadlased uimastisaladust; Esimene teave selle omaduste kohta ilmus alles neli aastat pärast sünteesi. Aksükloviir sai 1982. aastal FDA heakskiidu ja läks müügiks kaubamärgi Zovirax all. Esimest korda vabastati atsükloviir salvi, kuigi tänapäeval põhineb mitte vähem levinud pillide vorm.

Väga kiiresti hakkasid teadlased kasutama atsükloviiri, et luua uusi viirusevastaseid ravimeid. Nii oli ravimi kolm peamist analoogi:

Sellel on suurem suukaudne biosaadavus võrreldes atsükloviiriga. Ravimit võib kasutada harvem kui atsükloviir, mis muudab selle kasutamise lihtsamaks.

Pakub selliste tüüpide herpesviiruse ravi, mis on atsükloviiri toimel resistentsed. See on võrreldav atsükloviiriga väiksemates annustes. Seda kasutatakse laialdaselt postherpeetiliste neuraalsete tüsistuste ravis.

Kasutatakse tsütomegaloviiruse nakkuse ja teiste herpesviirusinfektsioonide ravis. Seda kasutatakse nii süstimise kui ka suu kaudu.

Ette nähtud suukaudseks kasutamiseks; keha kiiresti muutub gantsükloviiriks. Sellel on kõrge suukaudne biosaadavus.

Acyclovir - kaalukas sõna viirusevastases ravis

Acycloviiri loomist peeti arstimaailmas viiruslike haiguste ravil uueks ajastuks. Tänu oma kõrgele selektiivsusele koos madala toksilisusega on atsükloviir saanud üheks kõige populaarsemaks viirusevastaseks ravimiks.

Enne lugemist jätkamist: Kui otsite tõhusat meetodit külma, farüngiidi, tonsilliidi, bronhiidi või külmetushaiguste likvideerimiseks, siis kindlasti vaadake seda artiklit pärast selle artikli lugemist. See teave on aidanud nii palju inimesi, loodetavasti aitame teid ka! Niisiis, nüüd tagasi artiklile.

21. sajandil tähistas atsükloviir terve rühma narkootikume, mis edukalt võitlevad viirustega. Hoolimata asjaolust, et praegustel konkurentidel on atsükloviiriga võrreldes mitmeid eeliseid, on esivanemate ravim veel laialt levinud.

Acycloviiri kuulsus lisab kahtlemata asjaolu, et välisannusvorme müüakse ilma retseptita. OTC-grupi kuulumine (ingliskeelne väljend "Üle loenduri") näitab veel kord uimasti kõrget ohutust.

Proovime välja selgitada, kuidas Aciclovir toimib ja kui tõhusad on selle ravimi erinevad annustamisvormid.

Ravim on pärit merest

Vähesed inimesed teavad, et toimeaine atsükloviiril on looduslik päritolu. Kariibi mere piirkonnas elavate Kariibi mere käsnade Cryptotethya Crypta isoleeritud ravimi terase nukleosiidide sünteesi aluseks.

Huvitaval kombel olid samast Kariibi mere käsnast isoleeritud ained, mida kasutati vähivastaste ravimite sünteesimiseks. Aga tagasi meie viiruse vastase ravimi juurde.

Ameerika teadlane Schaffer, kes patentis herpes meditsiinis 1979. aastal, peetakse atsükloviiri leiutajaks. Teine Ameerika, farmakoloog Elion, mängis uimasti uurimisel suurt rolli. Aastal 1988 pälvis teadlane meditsiini Nobeli preemia, sealhulgas atsükloviiri uurimiseks.

Acycloviri vabanemise koostis ja vormid

Ravimi toimeaine kaubanimega "Acyclovir", samuti selle arvukad analoogid - atsükloviir.

Ravim on saadaval mitmesugustes ravimvormides.

Välised annustamisvormid

  • Atsükloviiri silma salv kontsentratsiooniga 3%;
  • Kreem, toimeaine kontsentratsioon 5%;
  • Atsükloviiri salv 5%.

Pange tähele, et erinevad tootjad toodavad salvi kaaluga 5, 10, 15 grammi.

Mõned kosmeetikatootjad toodavad atsükloviiri sisaldavat huulepulbrit. Selliseid aineid ei kohaldata ravimite suhtes hoolimata asjaolust, et neil on veel viirusevastane toime.

Suu kaudu, st tableti annustamisvormid

  • Atsükloviiri tabletid 200 mg;
  • 400 mg tabletid.

Parenteraalsed (süstitavad) ravimvormid

  • Acikloviiri süstesuspensioon 250 mg.

Parenteraalset vormi kasutatakse raskete viirusnakkuste raviks. Sellised patoloogiad nõuavad üldjuhul statsionaarset ravi, mistõttu ambulatoorsed patsiendid tavaliselt ei esine injektsioonivormi.

Kreem ja salv Acyclovir - kas on midagi muud?

Oksükloviiri avamisel ostavad mõned patsiendid dilemma. Fakt on see, et ravimit toodetakse korraga kahes välises annustamisvormis, mille erinevusi on mõnikord raske isegi selgitada apteekritega.

Seetõttu on ilmselt aeg selgitada, kuidas koor erineb salvist. Seega on nende kahe ravimvormi peamine erinevus aluseks.

Lugejate küsimuste ennetamine viitab kohe, et alus on farmakoloogiliselt inertse aine, mis on vajalik raviaine ühtlaseks ja stabiilseks jaotumiseks. See tähendab, et salvi, koore või linimuse baasil puudub farmakoloogiline toime.

Salvi aluseks on rasvained, näiteks lanoliin, vaseliin ja muud koostisosad. Kreemid sisaldavad ka palju väiksemat rasvaineid, nii et kreemi nimetatakse mõnikord pehmeks salvi. Kreemi ja salvi rasvkoostiste erineva sisalduse tõttu erinevad need ravimvormid farmakokineetika, st imendumise ja jaotumise kiiruse vahel.

Seega salvid imenduvad aeglaselt ja võivad püsida nahale piisavalt pikaks ajaks, jaotudes järk-järgult. Kreem imendub kiiresti, jätmata nahale ja riietusele rasvaseid märke.

Kasutades kreemi ja salvi, atsükloviiri, on vaja hinnata pinda, millele ravimit rakendatakse. Avatud põletikuliste elementide raviks on tavaliselt soovitatav kasutada salvi. Ta täidab kaks funktsiooni korraga: viirusevastane ja niisutav, vältides tervendavate elementide kahjustamist.

Kui lööve paikneb riiete kokkupuutel keha piirkondades, peate kasutama rasvavabast kreemi.

Acycloviri farmakoloogiline toime: selgitada juhiseid

Pole saladus, et sageli on ravimi juhendamisel komistuseks lõigu farmakoloogilise toime kohta ja Acyclovir ei ole eeskirjade erand. Keskmisest patsiendist ei ole lihtne mõista mitmeid mõisteid, mis kirjeldavad keerukaid biokeemilisi protsesse. Püüdkem seletada, kuidas ravim toimib.

Niisiis siseneb ravim esmalt vere sisse ja seejärel siseneb viirusega nakatunud rakkudesse. Atsükloviirile tundlikud viirused toodavad oma erilist ensüümi, mis tagab elulaadis tümidiini kinaasi. Ensüümi toimel metaboliseerub ravim kergelt keemiliseks muundumiseks, muutudes atsükloviirfosfaadiks.

Selles transformeeritud vormis võib viiruse DNA ahelasse lisada uue aine. Tõstes vaenlase väga lainesse, viib Acyclovir seal hävitava tegevuse, mis reeglina jõuab lõpuni. DNA-d sisaldav ravim blokeerib veelgi selle geneetilise programmi viiruse peamise molekuli sünteesi.

Seega peatab atsükloviir tundlike viiruste edasise replikatsiooni (reproduktsioon).

Acycloviri aktiivsuse spekter

Ravimi toime suhtes vastuvõtlikud viirused on perekonna herpesviirused. Proovime neid loetleda kahjutult vastavalt atsükloviiri suhtes: herpes simplex viiruse tüüp I (HSV-1), II tüüpi (HSV-2), varicella varicella zoster-viiruse, Epsteini-Barri viiruse ja tsütomegaloviiruse (CMV) suhtes.

Resistentsus atsükloviiri suhtes on üsna haruldane. Immuunpuudulikkusega patsientidel esineb kõige sagedamini ravimiresistentsust. Selles kategoorias ei ole mitte vähem väärtust klassifitseerida, kui teil on kolm korda aastas herpese kordusi. Või sa saad haige igast eelnõust.

Üldiselt peetakse immuunpuudulikkusega patsientidele inimesi, kes ei ole saanud elundisiirdamist või luuüdi, HIVi nakatunud inimesi ja neid, kes võtavad immuunsust pärssivaid ravimeid.

Märgistatud immuunpuudulikkuse korral tekitavad viirused väga väikest tümidiini kinaasi. Selle tulemusel häirub kogu biokeemiline ahel, mis tagab atsükloviiri farmakoloogilise aktiivsuse, ja ravim lihtsalt ei tööta.

Herpesviirused kõikjal või Kust see vastik herpese pärit on?

Herpesviirus nakatab umbes 60% maailma elanikkonnast. Reeglina on meil tüüp 1 herpes simplex viirus, mis põhjustab lapsepõlves "külma huultel". HSV tüüpi 2, mis põhjustab suhteliselt tõsist haigust - suguelundite herpese, edastatakse peamiselt seksuaalse kontakti kaudu. Seetõttu ei ole HSV-2 nakatunute koguarv nii nii muljetavaldav.

Herpesviiruse perekonna muud kahjurid on laialt levinud. Tsütomegaloviirus nakatab kogu 60% elanikkonnast hoolimata sellest, et edastamise viis on tavaliselt seksuaalne.

Selle statistika juht on kahtlemata varitsella-zosteri viirus, millel on ilus Ladinakeelne nimetus Varicella zoster. Lõppude lõpuks kannatab peaaegu 100% lastest banaalsetest lapse kaklakahjustest. Ja pärast taastumist satub rapsi viirus närv ganglionisse, kus see kogu meie elus jätkub "magama". Selgub, et kõik esimesed inimesed planeedil on nakatunud tuulerõugete viirusega.

Vähendatud immuunsus kui esimene samm herpese taaselustamiseks

Kuid vaatamata sellele hirmutavale kõikvõimalikkusele pole olukord nii kurb. Enamikul juhtudel hakkab immuunsüsteem iseseisvalt toime tulla herpesviirustega, mis püsivad varjatud, st mitteaktiivses olekus.

Kuid immuunsuse vähenemisega on viirused võimelised kiiresti aktiveeruma ja siis võib tekkida vajadus ravi atsükloviiriga.

Millal see juhtub? Immunodepressioon võib olla tingitud:

Näiteks, noorukite hormonaalsed muutused, rasedus või imetamine kaasnevad mõnevõrra immuunsuse vähenemisega.

On teada, et väike immuunrepressioon mõjutab väikseid lapsi ja eakaid.

- patoloogilised põhjused, nimelt:

  • seisund pärast elundi või luuüdi siirdamist;
  • HIV-nakkus;
  • kontrollimatu diabeet;
  • pahaloomulised kasvajad.

- immuunsüsteemi vähendavate ravimite (immunosupressandid) kasutamine.

Reeglina võetakse selliseid ravimeid pärast elundi siirdamist või luuüdi, samuti vähi raviks.

Tervetel täiskasvanutel võib immuunsus ajutiselt väheneda:

  • kehv toitumine;
  • stress;
  • raske füüsiline töö;
  • hüpotermia ja teiste ebasoodsate teguritega kokkupuutumine.

Seega on mitmeid võimalusi herpesviiruste aktiveerimiseks. Vaatame eraldi eraldi, kas kasutada atsükloviiri kui tõhusat viirusevastast ainet iga konkreetse haiguse jaoks.

Atsükloviir herpes simplex-limaskestade, silmade ja süsteemse herpese ravis

Herpes limaskestad, eriti korduvad, on suhteliselt levinud haigus, mis põhjustab palju probleeme. Pange tähele, et mõnikord on stomatiit ja gingiviit - suu ja igemete limaskesta põletik - põhjustatud ka HSV-1 aktiveerimisest. Tavaliselt on kerge herpese limaskestade herpes, väline salv või kreem piisav akükloviir.

Mõõduka patoloogia korral on suu kaudu raviks koos atsükloviiriga tablettide kujul annused 200 või 400 mg, mis on seotud välimiste ravimvormidega.

Intsepteeritava atsükloviiriga haiglates ravitakse raskeid herpese vorme, sealhulgas süsteemset herpese, mis tekib raske immunosupressiooni korral.

HIV-infektsiooniga patsientidel kasutatakse herpese-simpleksviirusega seotud keratiidi (sarvkestapõletik) raviks atsükloviiri ja silmaõlisid.

Peale selle kasutatakse tablettide annustamisvorme, et vältida HSV poolt põhjustatud oftalmoloogiliste haiguste kordumist immuunpuudulikkusega täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel. Reeglina on ravim näidustatud patsientidele, kellel on viimase 12 kuu jooksul esinenud herpesoblefariit (silmalau põletik), konjunktiviit, keratiit või iiriit (silma diabeedi põletik).

Vastavalt HSV standardsetele raviprotokollidele peetakse atsükloviiri herpese entsefaliidi (aju põletik) ravis valitud ravimit.

Pediaatrilises meditsiinis kasutatakse vastsündinutel kaasasündinud herpes esmavaliku ravimeid. Selle haiguse manifestatsioonid on silmade, naha ja suu limaskesta kahjustused, samuti levivad, st tavalised infektsioonid.

Atsükloviir: suguelundite herpes ravimeetod

Labiaarse herpes, mis mõjutavad paranasaalset tsooni, tundub olevat väike ebamugavus võrreldes genitaalherpese manifestatsioonidega. Haiguse klassikaline sümptom on väikeste, sügelevate lööve, mille elemendid sisaldavad värvitu vedelikku, genitaalide limaskestale ja anusile.

Suguelundite herpes ravi hõlmab reeglina tõsist skeemi, mille eesmärk on parandada immuunsussituatsiooni tervikuna ja võidelda HSV-2 tüüpi. Piisav ravi võimaldab vähendada haiguse kordumiste arvu miinimumini. Kahjuks ei saa ükski arst tagada, et genitaalherpese manifestatsioonid jätaksid teid igavesti.

Niisiis, atsükloviiri tabletid, mida kasutatakse haiguse kõikide etappide ravis, ulatudes algusjärgudest ja lõpevad kroonilise korduva infektsiooniga, nimelt:

- suguelundite herpese esialgsed episoodid täiskasvanutel ja noorukitel, sh HIV-nakkusega noorukitel;

- genitaalherpes esmased episoodid, mis ilmnevad proktiidi kujul (pärasoole põletik);

- täiskasvanute ja noorukite suguelundite herpese korduvad episoodid.

Paljud eksperdid soovitavad mitte ainult tabletilist atsükloviiri kui valitud ravimit, vaid ka selle derivaadid - famtsükloviiri ja valatsikloviiri tablette.

Atsükloviir tuulerõugetega

Kerge tuulerõug ei nõua tavaliselt mingit spetsiifilist ravimiteraapiat. Isegi loomingulised igapäevased joonised kehal, mida paljud täiskasvanud nii armastasid ja seega kõik lapsed vihkavad, on pigem vanemate jaoks rahustav. Tõepoolest, peaaegu iga esimene emane ja iga teine ​​isa ei suuda rahulikult näha "pulbiga", mis on kaetud lapse paksu lööbega, kus on hullumeelne värviline akne.

Nii et vanemad teevad suvalisi mustreid igal hommikul. Lisaks võib nende kunstide värv olla hiilgav roheliseks, kui hiilgav rohelist värvi kasutatakse või mürgine karmiin, kui arst eelistab fukortsiini. Ja laps, muide, taastub täiesti iseseisvalt ja haiguse tulemus on eelnevalt kindlaks määratud - tuulerõug on algusest peale hukule määratud.

Ja seetõttu, kui arst määrab teie lapsele atsükloviiri banaalselt kergesti voolava kanarakkide jaoks, tasub seda kaaluda. Vaja on mis tahes viirusevastaseid ravimeid või selle derivaate immunokompetentsetel, st üldiselt tervislike lastel ja noorukitel, väga küsitav.

Kuid mõnel juhul nõuab kana rabasid tavaliselt nakkushaiguste spetsialisti erilist tähelepanu. Tavaliselt määratakse nõrgestatud laste keskmine haigusaste. Täiskasvanutel tekkinud tuulerõug on peaaegu alati tõsine nakkushaigus, mida sageli ravitakse tänapäevaste viirusevastaste ravimitega haiglates.

Niisiis, Acyclovir on esimese ravimi ravim tuulerõugete raviks:

  • immuunpuudulikkusega lapsed ja noorukid;
  • täiskasvanud;
  • HIV-infektsiooniga patsiendid.

Tere lapsepõlvest: herpes zoster

Vähesed inimesed teavad, et tuulerõugeid ja katusesindleid on põhjustanud sama tuulerõugete viirus, Varicella zoster. Viirus, mis püsib närv ganglionis pärast seda, kui lapsel on tuulerõuged, võib 40-60 aasta jooksul uuesti meelde tuletada.

Enamik 60-aastastel vanematel inimestel esineb kõige sagedamini herpes zoster või katuselaiust. Hoolimata asjaolust, et haigus, nagu tuulerõug, kaob iseendale, eelistavad nakkusteadlased kasutada viirusevastast ja immunomoduleerivat ravi. Sa küsid, miks juua lisaks ravimeid?

Fakt on see, et herpes zosteri meditsiiniline ravi vähendab tüsistuste tekkimist, mis võib olla üsna tõsine, kuni lihaste paralüüsini. Lisaks sellele soodustab viirusevastane ravi kiiremat taastumist ja vähendab haiguse kliiniliste ilmingute eredust.

Atsükloviir toimib opiaatorina raskekujuliste või tavaliste juuretiste korral immuunkompetentsete täiskasvanute ja HIV-infektsiooniga patsientidel. Lisaks kasutatakse atsükloviiri laialdaselt laialdaselt šindlate raviks täiskasvanutel ja normaalse immuunvastusega lastel ning nõrgenenud patsientidel.

Nakkuslik mononukleoos

Vaatamata andmetele, mis käsitlevad Acyclovir'i toimet Epsteini-Barri viiruse nakkusliku mononukleoosi tekitaja suhtes, kasutatakse seda haigust harva.

See on tingitud asjaolust, et Epsteini-Barri viirus elimineeritakse iseseisvalt ja tavaliselt ei vaja seda mingit konkreetset ravi.

Teave ravimi efektiivsuse kohta seoses ravimi efektiivsusega, mis on seotud mittekomplitseeritud, raske või kroonilise nakkusliku mononukleoosi, samuti viiruse kandja muude nähtudega (näiteks suu karvane leukopeakia), on väga vastuoluline.

Kas atsükloviir aitab tsütomegaloviiruse infektsiooniga?

Tsütomegaloviiruse esinemissagedus on Maailma Terviseorganisatsiooni esitatud andmetes suurepäraselt näidatud. Nad väidavad, et 90% maailma elanikkonnast üle 80-aastaste inimeste on seroloogilised nakkusnähud. See tähendab, et kui me elame nii tugeva vanusena, siis on CMV-nakkus peaaegu vältimatu.

Ja see pole midagi valesti. Lõppude lõpuks jätkub haigus, nagu ka teised herpesviiruste poolt põhjustatud infektsioonid, latentselt, see tähendab ilma kliiniliste ilminguteta. Ja see ei tekita meile mingeid probleeme.

Tsütomegaloviiruse infektsioon on ohtlik, kui see esmakordselt nakatab rase naise, eriti raseduse alguses. Seejärel nakatab viirus loote ja see on täis lapse erinevate defektide arengut.

Lisaks sellele võib immuunsus ebaõnnestuda, kui immuunsüsteem aktiveerib ohutult CMV-i. Sellisel juhul võib haigus kiiresti areneda ja vajab nõuetekohast ravi.

Kui küsiti, kas atsükloviir aitab aktiivset CMV-nakkust, on raske ühemõtteliselt vastata. Kuid see on kindlasti ebaefektiivne praeguse aktiivse haigusega.

Siiski on atsükloviir näidustatud tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamiseks patsientidel pärast elundi siirdamist või punast luuüdi. Sellele vaatamata kasutatakse praktikas sagedamini ravimi võimsaid derivaate, eriti kui gantsükloviir on valikuliseks vahendiks.

Kreem ja salvi Acyclovir - kuidas taotleda?

Acycloviiri välisannuse vorme peetakse väga ohutuks. Ja ennekõike on see tingitud asjaolust, et ravim, mis manustatakse nahale või limaskestadele, praktiliselt ei satu verdesse. Ja seetõttu ei jõua see kehasse ja sellel ei ole süsteemset toimet.

Mõlema lapse ja täiskasvanu jaoks on ravimi välisvormide kasutamine üks reegel. Mõjutatud piirkondadele kantakse korrapäraste ajavahemike järel kogu päeva jooksul 5% -lise atsükloviiri sisaldav koor või salv.

Tahaksin märkida, et salvi või kreemi efektiivsus on täielikult sõltumatu sellest, millist kihti ravimit manustatakse. Arvamus, mis põhineb otsesel seosel salvi kihi paksusest ja selle efektiivsusest, ei hoia vett. Lõppude lõpuks ei ole meie nahk põhjakülge. Dermisesse imendub ainult rangelt määratletud toimeaine kogus.

Seetõttu hoiatavad farmatseudid, et nahale tuleb õhukese kihiga mõjutada koor või salv.

Tahaksin märkida, et herpetiliste keratiidi ja blefariidi raviks mõeldud atsükloviiri - kreemi ja salvi, sh silma - väliseid vorme müüakse ilma arsti ettekirjutuseta. OTC-ravimid, mida müüakse vabale juurdepääsule, sisaldavad ka atsükloviiri derivaadid. Kõige tõhusamate ja populaarsete vähivastaste viirusevastaste ravimite hulgas nimetame ravimit, mis sisaldab Penciclovir-Fenistil Penzivir'i.

Aciklüviiri tabletid: farmakokineetilised andmed

Mis tahes ravimite tabletid ei ole nii ohutud kui välimised. See on arusaadav: lõpuks saabub ravim sisse soole, kus see imendub verdesse.

See aksioom kehtib täielikult atsükloviiri kohta. Seetõttu, erinevalt salvidest või koortest, on teil vaja pillide ostmiseks arsti retsepti. Pange tähele, et ainult arst ja keegi teine ​​ei peaks joonistama uimastitarbimise skeemi.

Atsükloviiri tabletid on suhteliselt madala biosaadavusega, mis on ainult 15-30%. Sellegipoolest imendub ravim täiuslikult organismi organismi ja bioloogilisest vedelikust. Pidage meeles, et toimeainete takistus ei ole nii verelähedane ega platsenta barjäär. See tähendab, et suukaudselt manustatakse atsükloviir tserebrospinaalvedelikku, looteveresüsteemi ja rinnapiima.

Tahaksin märkida, et ravi ajal Acyclovir'iga võite seda võtta igal ajal, olenemata söömast. Ravim imendub sama kiirusega, olenemata sellest, kas te joota seda tühja kõhuga või pärast südamlikku õhtusööki.

Acycloviri tabletid: standardannused lastele

Atsükloviirravi režiim sõltub konkreetsest haigusest. Nii näeme, kuidas lastel atsükloviirist herpesviiruse infektsiooni anda.

Labiaarse herpes (perioraalse piirkonna kahjustused)

Immuunsüsteemi nõrgenenud laste puhul soovitatakse regulaarselt kasutada 1 grammi atsükloviiri päevas, jagatuna 3-5-annuks. Ravi kestus sõltub nakkuse raskusastmest ja see on tavaliselt 7-14 päeva.

Herpeetiline gingivostomatiit (suu ja igemete limaskestade kahjustus)

Raske gingivostomatiidiga HIV-infektsiooniga lastel on soovitatav võtta annus 20 mg atsikloviiri kehakaalu kilogrammi kohta kolm korda päevas, ravi kestus on 7 kuni 14 päeva. Ravimi maksimaalne annus vastavalt juhistele - 400 mg atsükloviiri päevas.

Mõnevõrra madalam annus immunokompetentsete, st üldiselt tervislike laste jaoks: 15 mg kilogrammi kehakaalu kohta päevas. Samas on kasutamise kordamine viis korda päevas ja nädalas on ravi stomatiidi või gingiviidi raviks atsükloviiriga.

Tahaksin märkida, et stomatiit ja gingiviit ei ole alati viirusliku iseloomuga. Sageli on haigus põhjustatud bakteritest või seenedest. Seepärast on arsti soovituse võtmine Acycloviri võtmine suur viga, mis võib taastumist edasi lükata.

Korduvad herpeedilised oftalmilised infektsioonid

Herpetilise blefariidi, keratiidi ja iirise perioodiliselt korduvate episoodidega on soovitatav võtta üle 12-aastastel lastel 400 mg atsikloviiri kaks korda päevas. Mõnedel juhtudel eelistavad arstid manustada 80 mg kehakaalu kilogrammi kohta, jagatuna kolmeks doosiks.

Optimaalne ravikuur on endiselt ebaselge. Kõige sagedamini on ravi pikk ja see kestab 12-18 kuud.

Immunokompetentsete üle kahe aasta vanustel lastel on atsükloviiri terapeutiline annus neli korda päevas 20 mg kehamassi kilogrammi kohta. Ravi on lühike - ainult viis päeva.

Üle 40 kg kehakaaluga lastele on soovitatav võtta 800 mg atsikloviiri neli korda päevas, veel 5 päeva.

Kõhupressi ravi koos atsükloviiriga on kõige efektiivsem, kui see algab samaaegselt haiguse esimeste varajaste sümptomitega (24 tunni jooksul pärast lööbe tekkimist).

Ravi tuleb alustada 48 tunni jooksul pärast esmast löövet.

Immunokompetentsete üle 12-aastaste laste soovitatakse võtta Acyclovir 800 mg tablette 5 korda päevas viis korda päevas.

Täiskasvanutele mõeldud atsükloviiri annused

Nagu ka laste ravimisel täiskasvanute herpes-infektsioonide korral, sõltub ravist Acyclovir ravi selle haigusega.

Herpeetilised kahjustused nahal ja limaskestadel

Suu ja naha limaskestade lööbe elementide lokaliseerides on annus 400 mg atsikloviiri iga nelja tunni järel (st viis korda päevas). Ravi kestus on üks kuni kaks nädalat.

Herpes kõige sagedasema manifestatsiooni - huulte ja perioraalse ala raviskeem - on väga lihtne. Te saate vähendada lööbe intensiivsust ja kiirendada selle paranemist, võttes 400 mg atsikloviiri 5 korda päevas. Keskmine ravikuur on viis päeva.

Herpeetiline keratiit ja teised oftalmoloogilised ilmingud

Oftalmoloogiliste ilmingute ravi hõlmab 400 mg atsikloviiri kasutamist viis korda päevas. Ravikursuse eripära on selle kestus, mis on retsidiivide ennetamiseks väga oluline.

Silmainfektsioonide ennetamine hõlmab 400 mg atsikloviiri kasutamist 12... 18 kuu jooksul kaks korda päevas.

- Esimese episoodi ravi.

Vastavalt tootja soovitustele on ravi esimeseks kahjustusnähtudeks 200 mg atsikloviiri iga nelja tunni järel (viis korda päevas) 10 päeva.

Kuid enamik eksperte järgivad alternatiivset režiimi - 400 mg kolm korda päevas või 200 mg viis korda päevas 7-10 päeva. Kui kursuse lõpus sümptomid püsivad, võib ravi atsükloviiriga jätkata.

- Korduvate episoodide ravi.

Suukaudse atsükloviiri kasutamise juhiste kohaselt on ravikuur 400 mg kolm korda päevas või 800 mg kaks korda päevas 3-5 päeva jooksul.

Mida varem algataks korduva genitaalherpese ravi, seda tõhusam on ravi. Seepärast on vajalik Acyclovir'i võtmine kohe pärast esimest haiguse ägenemist.

Acycloviri annused täiskasvanutele on tuulerõugete annus 20 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas, jagatuna 4 annuseks. Ravi kestus on viis päeva. Ravi efektiivsus sõltub ravi alustamisest. Seetõttu, kui ilmnevad esimesed tuulerõugete nähud, peate hakkama võtma atsükloviiri.

Herpes zosteri atsükloviiri annus on 800 mg iga nelja tunni järel 7-10 päeva. Ravi peaks algama esimese 48 tunni jooksul pärast lööbe ilmnemist.

Kui te ei peaks Acyclovir'i kasutama?

Vastunäidustused kreemi ja salvi kasutamisele Atsükloviir:

Oleme juba maininud, et väline ravimvorm on väga turvaline. Seda kinnitab asjaolu, et Acyclovir'i kreemi või salvi kasutamisel ei ole vastunäidustusi. Loomulikult, välja arvatud üks ja ainus:

1. individuaalne tundlikkus atsükloviiri suhtes.

Reeglina on individuaalne reaktsioon väga ebatõenäoline. Kui teil ei ole kunagi tekkinud allergiaid (nt allergiline riniit ja muud sümptomid) ravimitele, aga ka vaseliin, lanoliin ja teised salvi komponendid, võite ohutult kasutada välisannuse atsükloviiri.

Vastunäidustused atsükloviiri tablettide kasutamisel:

2. rinnaga toitmine.

On tõestatud, et ravim imendub rinnapiima täielikult. Seetõttu on tablettide kasutamine atsikloviiri ajal imetamise ajal paremini keelduda.

3. individuaalne ülitundlikkus.

Allergilise reaktsiooni tõenäosus on alla 1%.

Kas on võimalik kasutada atsükloviiri raseduse ajal?

Acycloviri toime raseduse ajal inimestel ei ole hästi teada. Täieõigusliku uurimistöö puudumine ei ole seotud tootja väljajätmisega, vaid selliste katsete eetiliste komponentidega. Kuid loomkatsed kinnitasid, et atsükloviiri negatiivseid mõjusid lootel ei esine.

Lisaks sellele ei näidanud turustamisjärgsed testid selle tööriista negatiivset mõju raseduse ajal. Seega, küsimusele, kas raseduse ajal on võimalik ravida atsükloviiriga, vastame järgmisele: ravim kuulub B-kategooriasse ja seda võib kasutada arsti järelevalve all.

Acycloviri ravi kõrvaltoimed: mida oodata?

Acycloviiri välisvormide kõrvaltoimed

  • kohalik reaktsioon.

Sellel on väga lühiajaline iseloom ja see avaldub kasutamiskõlblikes piirkondades punetus, sügelus või kihelus. See möödub mõne minuti pärast;

Võimalik vähem kui 0,1% juhtudest sensibiliseeritavatel, st tundlikel patsientidel.

Acyclovir tablette ja süstimist kõrvaltoimed

väga sageli (üle 12% juhtudest)

sageli (1-10% juhtudest)

  • iiveldus (2-5%).
    Iivelduse tõenäosus on pikaajalise ravi korral suurtes annustes atsükloviiriga palju suurem;
  • oksendamine (vähem kui 3% patsientidest).
    Kui esineb oksendamine, teavitage sellest raviarsti. Teil võib tekkida vajadus akükloviiri parenteraalseks kasutamiseks;
  • kõhulahtisus (2-3% juhtudest).
    Piisav vastus väljaheidete tekkele - antiderüüriliste ravimite sisaldava loperamiidi lisamine ravirežiimile;
  • peavalu (2% juhtudest).
    Analgeetikumide kasutamine võib selle ebasoodsa toime kõrvaldada.

harva (vähem kui 1% juhtudest)

  • kõhuvalu;
  • meeleoluhäired;
  • aneemia;
  • söögiisu vähenemine;
  • pearinglus;
  • väsimus;
  • DIC sündroom.

Acycloviri analoogid: mida valida?

Igal, isegi kõige sügavam apteekil saate hõlpsalt leida mitut analüüsi Acyclovir. Suured võrgu apteegid võivad pakkuda kümneid geneerilisi ravimeid. Huvitav on see, et erinevate analoogide hind võib kõikuda kahel ja isegi rohkem.

Proovime loetleda kõige tavalisemad atsükloviiri analoogid:

1. Zovirax - kõrgeima kvaliteediga ja kõige kallim Glaxo valmistatud ravim. Zovirax on saadaval silma salvi, 5% kreemi või tabletitena, mis sisaldavad 200 mg atsükloviiri. Lisaks on ravim saadaval süstimise pulbrina.

Arstide ülevaated näitavad, et Zovirax on üks kõige tõhusamaid atsükloviiri analooge.

2. Virolex on ka väga kvaliteetne ja üsna kallis geneeriline atsükloviir, mida toodab Slovakkia ettevõte KRKA. On silmaallv, kreem ja 200 mg tabletid.

3. Acyclovir-Hexal on demokraatlikum variant, mida toodab Saksa firma Hexal. Müüdud 5% kreemi kujul.

4. Venemaa firma Synthesis toodetud Acyclovir-Akos on esitatud 5% salvi ja 200 mg tableti kujul.

5. Acyclovir Acre, mis toodab vene assotsiatsiooni Akrihin, on saadaval 5% salvi ja 200 ja 400 mg tableti kujul.

6. Obolensky valmistatud valik "Forte" on tabletid, mille sisaldus on 400 mg atsükloviiri.

Pange tähele, et traditsiooniliselt on Vene tooted valmistatud taskukohaste hindade taustal üsna kõrge kvaliteediga.

Ja lõpuks me meenutame: akükloviiri välise ja sisemise vormi säilitamiseks peaks olema toatemperatuuril pimedas kohas.

Lugejate kirjutatud artikkel ja kommentaarid on ainult informatiivsel eesmärgil ja ei nõua enesehooldust. Rääkige spetsialistiga oma sümptomite ja haiguste kohta. Ravimiga ravimisel peate alati kasutama pakendi juhiseid koos selle ja teie arsti nõuannetega, mis on peamine juhis.

Selleks, et saidil uusi lehti välja jätta, on võimalik neid saada e-postiga. Telli.

Kas soovite oma nina, kõri, kopsu ja külmetushaavustest lahti saada? Siis kindlasti vaata siia.

Samuti tasub pöörata tähelepanu muudele ravimitele:

Acyclovir - juhised, taotlus, ülevaated

Atsükloviir (atsikloviir, Zovirax, Zovirax) on viirusevastane ravim, mis on eriti efektiivne herpes simplex viiruste, herpes zoster (haise) ja tuulerõugete vastu. Atsükloviir on tavalise DNA komponendi deoksügunaosiini puriinnukleosiidi analoog.

Aitsükloviiri - Ameerika farmakoloogi Gertrude Elyoni [1] - arendaja 1988. Aastal sai Nobeli füsioloogia ja meditsiini auhinna võitjaks "molekulaarsete sihtmärkide" jaoks mõeldud ravimite loomise põhimõtete väljatöötamiseks, mis hõlmavad ka atsükloviiri.

Aktiivne koostisosa

Sama nimega aktiivset ühendit, atsükloviiri, tähistab naatriumsool. See on valge kristalne pulber, mis lahustub vees. Keemiline valem: C8H11N5O3. Nimi: 2-amino-1,9-dihüdro-9 - [(2-hüdroksüetoksü) metüül] -6H-puriin-6-oon (ja naatriumisoolana).

Toimemehhanism

Ravimi viirusevastane aktiivsus on seotud selle võimega inhibeerida viiruse DNA sünteesi. Siiski ei ole kõik viirused tundlikud atsükloviiri suhtes. See ravim on efektiivne herpesviiruse perekonna liikmete vastu.

See perekond hõlmab kahte peamist tüüpi:

  • Herpes simplex viiruse tüüp I. Tavaliselt nimetatakse seda labiaalseks, kuna huulte punasel küljel on iseloomulikud haavandid.
  • II tüüpi herpesviirus. Sarnased lööbed genitaalide limaskestal, meestel - peenise peal, naistel - vulva.
  • Kanaffi põhjustav aine. Inimesed, kellel on see haigus, võivad põhjustada oksendamist.
  • Epsteini-Bar-viirus. Nakkusliku mononukleoosi ja lümfoomi Burkiti põhjustav aine.
  • Tsütomegaloviirus. See mõjutab kõhuõõne, süljenäärmete, silmade organeid.

Nende erinevate viiruste ülekandemeetodid: kontakt, õhus, suguelundid, emakasisene, posthemtransfusioon (transfusiooniga veres). Herpeedilise infektsiooni ilmingud limaskestade ja siseorganite osalt on sama erinevad. Paljud kipuvad alahinnata nende viiruste, eriti herpes simplexi ohtu. Hingede kiirele kandumisega hinge ei tekita hirmu. Ja asjata. Herpesviiruse kontrollimatu levik põhjustab tõsist kahju kesknärvisüsteemile ja siseorganitele. Lisaks on TORCH-gruppi kaasatud herpes simplex ja tsütomegaloviiruse viirused. See infektsioonide rühm edastatakse uteros ja tõsine oht loote tervisele ja elujõulisusele.

Herpesviirused on DNA-d sisaldavad. Iga viiruse osake (virion) on varustatud kaheahelalise DNA ahelaga. Nagu teised viirused, tungivad nad raku sees läbi rakumembraani defekti. Peale selle esineb esialgse viiruse DNA mitmekordne replikatsioon (kahekordistamine), virionide paljunemine geomeetrilises progressioonis ja sellele järgnev rakkude surm. DNA replikatsioon viiakse läbi ensüümi DNA polümeraasiga. Immuunsüsteem surub tõsiselt virionide rakusisest paljunemist. Siiski võivad kõik immuunpuudulikkuse seisundid (rasked kaasnevad haigused, stress, hüpotermia, trauma, HIV ja palju muud) viia viiruste aktiveerimisele, millel on asjakohased kliinilised ilmingud.

Nukleiinhapped. Nii inimese kui ka viiruse DNA ja RNA on komplekssed ahelad, milles on neis sisalduvad lämmastikalused. DNA ahela lämmastikaluste järjestus määrab makro ja mikroorganismi individuaalse ja liigiomaduse. Lämmastikalused, kombineerides süsivesikutega (riboos või deoksüriboos), moodustavad nukleosiide. Üks nukleosiididest, tümidiin, ensüümi tümidiini kinaasi toimel aktiveeritakse desoksütümidiinis. See aine kuulub replitseeritud DNA ahelasse.

Atsükloviir on sünteetiline ühend, millel on suurepärane afiinsus tümidiini suhtes. Seepärast suhtleb see tümidiini kinaasiga. Selle ensüümi toimel muutub see pidevalt atsükloviiri mono-, di- ja trifosfaadiks. Atsükloviirtrifosfaat on integreeritud replitseeritud DNA ahelasse, põhjustades selle kahjustusi. Kuid see pärsib viiruse DNA polümeraasi. Selle tulemusena häiritakse viiruse DNA replikatsiooni ja viirus ei paljune. Kliiniliselt on seda väljendanud asjaolu, et nahalööve ei levi uutesse piirkondadesse ja olemasolevad haavandid paranevad kiiresti. Lokaalne valu väheneb, harv herpes-infektsiooni levinud nähtused nagu palavik ja halb enesetunne. Hoiatatakse siseorganite tüsistusi.

Acycloviri terapeutiline väärtus seisneb selles, et see tugevdab immuunsüsteemi ja stimuleerib seega veelgi viiruste hävitamist. Ravim avaldab oma omadusi nii kogu organismis (in vivo) kui ka laboris, in vitro (in vitro). See on efektiivne toopiliseks manustamiseks probleemsetele kohtadele, sisemiseks kasutamiseks ja süstimiseks. Antud juhul ravim ei kahjusta mikroorganismi rakke, st inimene See reageerib ainult viirusliku tümidiini kinaasiga ja pärsib ainult viiruslikku DNA polümeraasi. Samal ajal ei ole väärt loota, et atsükloviir hävitab täielikult kõik kehas sisalduvad viirusosakesed.

Põhimõtteks on see, et herpesviirused, mis on rakusisene parasiid, "peidavad" hästi rakus ja rajavad selle välja ebasoodsates tingimustes koos immuunpuudulikkusega. Seepärast jõuab inimkeha sisenemiseni viirus inimese elu lõpuni. Seda peidetud esinemist nimetatakse püsivaks. Näiteks on tüüpiline herpes simplex viirus kõige sagedamini lokaalne ajukoes, tüüp II on sagedamini vaagnapuu närvides ja seljaaju aineks on septiline põhjustaja. Samal ajal ei suuda viirus avaldada ennast aastaid ja isegi aastakümneid, aktiveerides ebasoodsates tingimustes.

Aktiivne viirus mööda närvikiude levib nahale ja limaskestadele, kus esinevad vastavad ilmingud. Atsükloviir kõrvaldab viirusliku infektsiooni avaldumise ja takistab selle edasist levikut, kuid viirus seda täielikult ei hävita. Lisaks on selle efektiivsus tsütomegaloviiruse vastu üsna vastuoluline. Seda kasutatakse peamiselt tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamiseks. Ja raviks on aktiivsemad ravimid. Aja jooksul suureneb sõltuvus atsükloviiri tõttu selle ravimi virioni suhtes. Ilmselt on see tingitud viiruse tümidiini kinaasi struktuuri puudusest või rikkumisest, mis on viiruse DNA polümeraasi struktuuri rikkumine ravimi pikaajalise kasutamisega.

Looja ajalugu

Acyclovir loodi 1974. aastal Briti farmaatsiaettevõtte Glaxo Smith Kline töötajatel, kellest sel ajal kutsuti Wellcome Research Laboratories. Esimesed 4 aastat ei avalikustanud uimasti loojad oma avastust. Acycloviiri andmed avaldati alles 1977. aastal. 1982. aastal anti ravimile Zovirax müügiluba ametlikult kliinilises praktikas kasutamiseks. Esialgu valmistati Zovirax salvide kujul välispidiseks kasutamiseks. Nüüd populaarsed tahvelarvutid tundusid veidi hiljem. Praegu kasutatakse atsükloviiri erinevate sünonüümide järgi nii Venemaal kui ka välismaal.

Huvitavad faktid

Ravimi tegija on Howard Schaeffer. Kuid Nobeli preemia "Uimastiravi oluliste põhimõtete avastamiseks" aastal 1988 anti talle, kuid tema töötaja Gertrude Elyonile.

Sünteesitehnoloogia

Atsükloviiri derivaadid saadakse 2,6-dikloropuriin-2-bensoüüloksüklorometüüleetri alküülimisel spetsiaalsetes aprotoonsetes lahustites aluselises katalüüsis. Saadud aine purustatakse põhjalikult haamri mikromilli abil. Kasutatavate tablettide valmistamiseks kasutatakse abiaineid: polüetüleenglükooli, tselluloosi, aerosooli, maisitärklist, magneesiumstearaati, polüvinüülpürrolidooni. Salvi valmistamiseks kasutatakse polüetüleenglükooli, polüpropüleenglükooli, emulgaatorit nr 1.

Väljundvormid

  • Tabletid 200 ja 400 mg;
  • Pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg viaalides 10 ml;
  • Silma salv 3%;
  • 5% salv ja koor 5% nahale kandmiseks.

Zovirax on selle ravimi esimene kaubamärgi nimi. Seda toodetakse Glaxo Smithi Kline filiaalide kujul tabletid, salvid, koor ja süstepreparaat erinevates riikides, sealhulgas Ühendkuningriigis, Poolas, Itaalias. Toimeaine Acyclovir nimetuse all toodavad paljud Venemaa ettevõtted Akrikhin, Ozone Obolensky, Veropharm ja teised. Seal on ka Saksa Acyclovir Hexal ja Horvaatia Acyclovir Belupo.

Muude ravimite seas on toimeaine sünonüümid atsükloviir:

  • Virolex - tabletid 200 mg, silma salv 3%, salv ja koor välispidiseks kasutamiseks 5%, süstelahuse pulber. Krka, Sloveenia.
  • Medovir - süstesuspensioon. 250 mg. Medokemi, Küpros.
  • Gerperax - salv 5%. Micro Labs, India.
  • Herpferon - salv 5%. Firn M, Venemaa.
  • Atsigerpine - salv 5%. Liffors, India.
  • Supraviran - koor 5%. Grünental, Saksamaa.
  • Atsiklostad - koor 5%. Stada, Saksamaa.
  • Herpesin - süstelahuse pulber. Lahema, Tšehhi Vabariik.
  • Herpevir - 2,5% salv välispidiseks kasutamiseks. Arterium Corporation, Ukraina.
  • Acivir - tabletid 200 mg, 5% kreem. Norton, Itaalia.
  • Gevirani tabletid 200, 400 ja 800 mg. Polpharma, Poola.
  • Vivoraks - 200 mg tabletid, 5% kreem. Cadila Pharmaceuticals Ltd., India.
  • Agerp - kreem 5%. Sperko, Ukraina.

Koos atsükloviiriga kasutatakse uue põlvkonna viirusevastaseid ravimeid - gantsükloviiri, valatsükloviiri, valgantsükloviiri, pancikloviiri. Toimeained on erinevad. Nad on võrreldavad Acycloviriga mitmel parameetril. Need ravimid on tsütomegaloviiruse ja herpese viiruste vastu tõhusamad. Nad on rohkem biosaadavamad, nad kestavad kauem, neid on mugavam kasutada.

Näidustused

  • Naha ja limaskesta kahjustused I ja II tüüpi herpes simplexi viirustega, sh ja suguelundite herpes
  • Hepatiidi ägenemise ja herpes simplexi kordumise ennetamine normaalse immuunsuse ja immuunpuudulikkuse seisundiga isikutel
  • Tuulerakkude patogeen ja spontide tekitatud primaarsete ja korduvate infektsioonide ravi
  • Immuunpuudulikkuse seisundite kombineeritud ravi, sh HIV
  • Tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamine luuüdi transplantatsiooniga patsientidel.

Annus

Ravimi annus sõltub näidustustest, vabanemise vormist ja patsiendi vanusest.

  • Herpesviiruse 1 ja 2 tüüpi naha ja limaskesta manustamiste ravis võetakse 200 mg tablette 5 korda päevas päevas koos 4-tunnise intervalliga ja öösel 8-tunnise intervalliga. Ravi kestus on tavaliselt 5 päeva, kuid seda võib pikendada 10 päevani. Immuunpuudulikkuse ravis võtke 400 mg 4 korda päevas. Tablette võetakse koos toiduga või vahetult pärast seda. Jooge veega. Profülaktilistel eesmärkidel võetakse atsükloviiri 200 mg 4 korda päevas (iga 6 tunni järel) või 400 mg 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Mõnel juhul saate piirata väiksemat annust - 200 mg 2-3 korda päevas.
  • Täiskasvanutele kanarivikate ja katuselõikuste ravi tehakse annusega 800 mg 5 korda päevas. Ravi kestus on 7-10 päeva. Lastele manustatakse ravimit annuses 20 mg / kg 4 korda päevas 5 päeva jooksul. Üksikannus lastele ei tohi ületada 800 mg. Tavaliselt on annus alla 3-aastastele lastele sama, mis täiskasvanute puhul. Eakatel patsientidel ja neerupuudulikkusega inimestel soovitatakse vähendada atsükloviiri annust kuni 200 mg 3 korda päevas.
  • Intravenoosselt manustatakse Zoviraxi raskete komplitseeritud herpese infektsioonide ja immuunpuudulikkuse seisundite korral. Ravimit manustatakse kiirusega 5-10 mg / kg kehamassi kohta 2-3 korda päevas. Viaali sisu (250 mg pulbrit) lahustatakse põhjalikult 10 ml naatriumkloriidi lahuses. lahendus. Seejärel lahjendatakse ravimit kiirusega 5 mg / ml, kuid mitte vähem kui 100 ml lahustit. Infusioon (intravenoosne tilkhaaval) viiakse läbi aeglaselt 1 tunni jooksul. Infusiooni jaoks võite kasutada spetsiaalset seadet.
  • Salv ja koor kantakse kahjustatud nahale 5- 10 korda päevas regulaarselt (1 tund) 5-6 korda päevas. Herpetiline keratiit (sarvkesta põletik) silma salv pannakse konjunktiivikotti 5 korda päevas iga 4 tunni järel 7-10 päeva.

Farmakodünaamika

Sisemise sissevõttu korral on ravimi biosaadavus 15-30%. Plasmavalkudega seondumine - 9-33%. Viirusevastase toime tagamiseks vajalik maksimaalne plasmakontsentratsioon tekib pärast 1-2 tundi. Toit ei mõjuta seda indikaatorit. Ravim metaboliseerub maksas, et moodustada 9-karboksümetoksümetüülguaniini inaktiivne metaboliit. Peaaegu kõik atsükloviir eritub muutumatuna neerude (84%) või metaboliidina (14%). Alla 2% ravimist eritub soolestikus. Poolväärtusaeg on 2-3 tundi. Neerupuudulikkuse korral võib seda pikendada kuni 20 tunnini.

Kõrvaltoimed

  • CNS: peavalu, pearinglus, üldine nõrkus, segasus, jäsemete treemor, hallutsinatsioonid, psühhoos, kooma;
  • GIT: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, ikterus, hepatiit;
  • Respiratoorne: õhupuudus;
  • Nahk: perifeerne turse, lööve, sügelus, urtikaaria, alopeetsia, nahanekroos (kui ravim läheb naha alla);
  • Veri: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, bilirubiini, karbamiidi, kreatiniini, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
  • Sense elundid: nägemishäired.

Need kõrvaltoimed on harva täheldatud, peamiselt neerupuudulikkusega patsientidel ja pärast ravi katkestamist kiiresti.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus atsükloviiri suhtes;
  • Alla 3-aastased lapsed.

Koostoime teiste ravimitega

  • Immunostimulaatorid - suurendada atsükloviiri toimet;
  • Probenitsiid - atsükloviiri eritumine aeglustub;
  • Nefrotoksilised ravimid (antibiootikumid, keemiaravi ravimid) - neerufunktsiooni edasine halvenemine.

Rasedus ja imetamine

Atsükloviir tungib platsentaarbarjääri ja rinnapiima. Kuigi atsükloviiri toksiline toime lootele ei ole tõestatud, määratakse seda raseduse ajal äärmise ettevaatusega, hoolikalt hinnates kasu suhet emale ja riski lootele. Atsükloviir imendub rinnapiima. Seega, kui tema ametisse nimetamine rinnaga toitmine peatus.

Ladustamine

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat. Intravenoosse infusiooni jaoks valmistatud lahust tuleb kasutada 12 tunni jooksul. Ravim on saadaval retsepti alusel.

Atsükloviir

Atsükloviir (atsikloviir, Zovirax, Zovirax) on viirusevastane ravim, mis on eriti efektiivne herpes simplex viiruste, herpes zoster (zoster) ja kanarakkude vastu. Atsükloviir on tavalise DNA komponendi deoksügunaosiini puriinnukleosiidi analoog.

Aitsükloviiri - Ameerika farmakoloogi Gertrude Elyoni [1] - arendaja 1988. Aastal sai Nobeli füsioloogia ja meditsiini auhinna võitjaks "molekulaarsete sihtmärkide" jaoks mõeldud ravimite loomise põhimõtete väljatöötamiseks, mis hõlmavad ka atsükloviiri.

Sisu

Sarnasuse tõttu struktuuride atsükloviiri ja guaniin, acycloviri fosforüleeritakse viiruse tümidiinkinaasi atsiklovirmonofosfata, mis omakorda on fosforüülitud guanilatkinazoy peremeesraku jätkata atsiklovirdifosfata fosfoglütseraatkinaasi ja püruvaatkinaasi fosfoenolpiruvatkarboksikinazoy - kuni atsiklovirtrifosfata. Atsiklovirtrifosfat pärsib viiruse DNA polümeraasi ja konkureerib dezoksiguanozintrifosfatom sünteesis viiruse DNA, viiduna viiruse DNA acycloviri toimib terminaator, blokeerides circuit sünteesi.

Ravim toimib selektiivselt viiruse DNA sünteesil. Peremeesraku (inimese raku) DNA replikatsioon praktiliselt ei mõjuta atsükloviirtrifosfaati.

Imendunud seedetraktist, biosaadavus - 10-20%. Plasmavalkudega seondumine - 9-33%, kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus - ligikaudu 50% kontsentratsioonist plasmas, tungib platsenta- ja vere-aju barjääridesse.

See metaboliseeritakse maksas, peamine metaboliit on 9-karboksümetoksümetüülguaniin, umbes 84% ​​eritub muutumatul kujul neerudest ja 14% metaboliidina.

Naha ja limaskestade infektsioonide ravi, mida põhjustavad nii esmased kui ka sekundaarsed Herpes simplex viiruse tüübid 1 ja 2, sealhulgas suguelundite herpes. Acyclovir herpes takistab uute elementide tõbi, vähendab tõenäosust naha levitamist ja vistseraalne komplikatsioonide kiirendab haridus sõmeraid, vähendab valu ägedas faasis vöötohatise Tuulerõuged.

Seda kasutatakse ka nii Herpes simplex-viiruse 1. kui ka 2. tüüpi herpesviiruste esmaste ja korduvate infektsioonide vältimiseks nii normaalse kui nõrgenenud immuunseisundiga patsientidel, sealhulgas HIV-nakkuse immuunpuudulikkusega patsientidel.

Ravimil on ka immunostimuleeriv toime. Kasutada atsükloviiri intravenoosselt suu kaudu ja paikselt (salvi või kreemi).

Ülitundlikkus atsükloviiri, gantsükloviiri või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Ravim on lubatud imetamise ajal, kuna rinnapiima tungimise oht on minimaalne [2].

Hoolikalt - dehüdratsioon, neerupuudulikkus, neuroloogilised häired, sealhulgas ajaloos.

Ravim on tavaliselt hästi talutav. Seedetrakti osaks: üksikjuhtudel - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Veres: maksaensüümide aktiivsuse mööduv vähese tõusuga, harva vähesel määral karbamiidi ja kreatiini taseme tõus, hüperbilirubineemia, leukopeenia, erütropöneemia. Kesknärvisüsteemi küljest: harva - peavalu, nõrkus; mõnel juhul värisemine, pearinglus, väsimus, unisus, hallutsinatsioonid. Allergilised reaktsioonid: nahalööve. Muu: harva - alopeetsia, palavik.